公开(公告)号：CN113248416A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010084039.1

申请日：2020-02-10

申请人： 江西博腾药业有限公司

发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  陈泽聪

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/08

摘要： 本发明涉及1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸。相对于现有技术，该合成方法路线简单、操作方便、方法安全可靠；绿色环保；效率高、成本低；而且该合成方法具有很好的化学选择性和对映选择性，产品纯度和光学纯度都很高。用此方法制备得到的1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性JAK1抑制剂的生产也具有重要意义。

公开(公告)号：CN114524717A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202011324554.9

申请日：2020-11-23

申请人： 江西博腾药业有限公司

发明人： 郑宏杰 ,  林文清 ,  陈泽聪 ,  周卿君 ,  雷森林 ,  包长城 ,  白银春 ,  朱中华 ,  李雪锋

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07D303/48 ,  C07C45/58 ,  C07C45/68 ,  C07C45/67 ,  C07C49/755 ,  C07C249/08 ,  C07C251/44

摘要： 本发明提供了一种1,2,3,4‑四氢萘衍生物及其制备方法和应用，所述1,2,3,4‑四氢萘衍生物的结构如式I所示，其中X选自Cl、Br或I中任意一种；所述制备方法包括以下步骤：将化合物A 1,2‑二氢‑6‑甲氧基‑4‑甲基萘、卤代剂和催化剂混合反应，得到化合物B 1,2,3,4‑四氢萘衍生物。本发明提供的1,2,3,4‑四氢萘衍生物及其制备方法和应用操作简单，危险性低，对环境友好，适合持续、稳定地进行放大生产。

公开(公告)号：CN113248416B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202010084039.1

申请日：2020-02-10

申请人： 江西博腾药业有限公司

发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  陈泽聪

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/08

摘要： 本发明涉及1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸。相对于现有技术，该合成方法路线简单、操作方便、方法安全可靠；绿色环保；效率高、成本低；而且该合成方法具有很好的化学选择性和对映选择性，产品纯度和光学纯度都很高。用此方法制备得到的1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性JAK1抑制剂的生产也具有重要意义。

公开(公告)号：CN108689866B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201710219841.5

申请日：2017-04-06

申请人： 江西博腾药业有限公司

发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  刘小波 ,  沈陈健 ,  陶丽圳

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/08

摘要： 本发明公开了一种(R)‑3‑氨基丁醇的合成方法。该方法采用(R)‑3‑氨基丁酸为原料，经硼氢化物和质子酸一步还原，粗产品蒸馏后得到化学纯度和光学纯度都好的产品，产品收率能达到80%左右。本发明中，大幅提高了收率，降低了成本，而且易于实现规模化生产，是一种安全风险小，安全、有效的方法。