公开(公告)号：CN105753840A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201511019918.1

申请日：2015-12-30

申请人： 江西胜富化工有限公司

发明人： 叶敏 ,  刘锐 ,  叶方国

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供了一种达比加群酯中间体的合成方法。该方法以3?硝基?4?甲氨基苯甲酸为起始原料，先与甲醇酯化生成3?硝基?4?甲氨基苯甲酸甲酯，再经催化氢化还原为3?氨基?4?甲氨基苯甲酸甲酯；接着进行关环反应，生成1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯；将1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯与4?氰基苯胺进行取代反应，生成1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯，接着水解得1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸；最后经酰胺化反应生成目标产物。该合成方法通过汇聚式合成法合成了目标产物，反应操作简便，易于进行工业化生产。

公开(公告)号：CN105566406A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201511020367.0

申请日：2015-12-30

申请人： 江西胜富化工有限公司

发明人： 叶敏 ,  刘锐 ,  叶方国

IPC分类号： C07H13/02 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H13/02 ,  C07H1/00

摘要： 本发明提供了一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法，其中，所述氟代脱氧呋喃核糖的结构如通式1所示：其中，1a：R＝F，R'＝Me；1b：R＝Me，R'＝F。本发明通过一种全新的制备方法，制备得到的所述氟代脱氧呋喃核糖，可以用于新药的研发及作为研究模型用于研究使用。其中，所述方法以甘油醛缩丙酮为原料，通过四步反应，采用精馏或蒸馏和重结晶的方法有效地实现了各中间体中对映异构体的分离，尤其是，通过烯醇加成反应直接构建了目标产物中2-位的单一光学异构体，从而顺利完成了目标化合物的制备，收率高、操作简便、适于推广和应用。