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公开(公告)号:CN108929309B
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN201810613306.2
申请日:2018-06-14
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61K31/517
摘要: 本发明属于医药技术领域,公开4‑芳氨基‑6‑芳杂环基‑喹(唑)啉类抗肿瘤化合物的制备方法和用途。所述衍生物的结构式如式I所示,式I中,R1、R2、R3、R4、X、Y、n、如权利要求和说明书所述。本发明的化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为激酶抑制剂,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN105906525A
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201610343699.0
申请日:2016-05-19
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07C231/12 , C07C235/34
CPC分类号: C07C235/34 , C07C45/64 , C07C51/367 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07D207/408 , C07C47/575 , C07C59/64
摘要: 本发明涉及医药技术领域,涉及天然产物地骨皮甲素及其类似物的合成方法。该方法包括:1)由羟基、卤素或C1?C10烷氧基或C1?C10烷基取代或未取代的苯甲醛与丙二酸进行亲核反应得化合物1;2)步骤1)所得化合物1和N?羟基琥珀酰亚胺反应,得化合物2;3)化合物2和精胺反应,得化合物3;4)化合物3用氢气反应以还原碳?碳双键,纯化即得。本发明制备方法简单,为类似结构化合物的药物活性研究提供了化合物基础。
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公开(公告)号:CN101787059B
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201010139539.7
申请日:2010-03-10
申请人: 沈阳药科大学
CPC分类号: Y02P20/544
摘要: 本发明涉及一种药用天然表面活性剂-双半乳糖基二酰甘油酯(Digalactosyldiacylglycerol,DGDG)制备方法及其作为药物载体的应用。其制备工艺是将燕麦麸皮用丙酮提取,浸提液浓缩后用硅胶吸附,分别以不同极性的洗脱液洗脱,最终洗脱液中即为精制DGDG。亦可先用二氧化碳超临界对燕麦麸皮进行脱脂,然后用丙酮提取,提取液浓缩后用硅胶吸附,以不同极性洗脱液洗脱后可得精制DGDG。其亲水亲油平衡值为7.00~8.15,临界胶束浓度约为2×10-3g·L-1。该制备方法原料廉价易得,所得DGDG为薄层层析纯,无溶血性与刺激性。由于DGDG的两亲和在水中可自组装形成双层囊泡的性质,使其可作为药物的载体。DGDG分子中的半乳糖残基,可作为配体,特异性的识别肝实质细胞上的半乳糖受体,实现配体介导的主动肝靶向。
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公开(公告)号:CN101580524A
公开(公告)日:2009-11-18
申请号:CN200910011750.8
申请日:2009-05-27
申请人: 沈阳药科大学
CPC分类号: Y02P20/544
摘要: 本发明涉及一种药用天然表面活性剂——双半乳糖基二酰甘油酯(Digalactosyldiacylglycerol,DGDG)制备方法及其作为药物载体的应用。其制备工艺是将燕麦麸皮用丙酮提取,浸提液浓缩后用硅胶吸附,分别以不同极性的洗脱液洗脱,最终洗脱液中即为精制DGDG。亦可先用二氧化碳超临界对燕麦麸皮进行脱脂,然后用丙酮提取,提取液浓缩后用硅胶吸附,以不同极性洗脱液洗脱后可得精制DGDG。其亲水亲油平衡值为7.00~8.15,临界胶束浓度约为2×10-3g·L-1。该制备方法原料廉价易得,所得DGDG为薄层层析纯,无溶血性与刺激性。由于DGDG的两亲和在水中可自组装形成双层囊泡的性质,使其可作为药物的载体。DGDG分子中的半乳糖残基,可作为配体,特异性的识别肝实质细胞上的半乳糖受体,实现配体介导的主动肝靶向。
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公开(公告)号:CN118356478A
公开(公告)日:2024-07-19
申请号:CN202410412930.1
申请日:2024-04-08
申请人: 沈阳药科大学
摘要: 本发明属于多肽抑制剂技术领域,特别涉及Fz7‑21在阿尔茨海默病及大脑衰老中的应用。本发明公开了Fz7‑21在抑制阿尔茨海默症中tau过度磷酸化水平以及改善APP/PS1转基因小鼠的认知功能障碍的效果;通过细胞磷酸化tau成像,Western blot以及APP/PS1小鼠的水迷宫等实验研究,证实Fz7‑21可以有效抑制tau过度磷酸化,明显减小磷酸化tau的蛋白表达水平,改善APP/PS1小鼠的认知功能障碍。Fz7‑21有可能用于预防和治疗阿尔兹海默症以及衰老带来的认知功能下降,在生物医学领域有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN117820409A
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202211188798.8
申请日:2022-09-28
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P1/16
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种齐墩果酸类衍生物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。齐墩果酸类衍生物为式一所示化合物,取代基参见说明书;所合成的齐墩果酸类衍生物在单独使用或与一线药物奥沙利铂联用时具有良好的抗肿瘤作用。其中化合物A1‑3在单独使用时,Hep 3B细胞存活率为0.4%,而与奥沙利铂联用时可达到完全抑制的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN101550172A
公开(公告)日:2009-10-07
申请号:CN200910011497.6
申请日:2009-05-12
申请人: 沈阳药科大学
CPC分类号: Y02P20/544
摘要: 本发明涉及一种药用天然表面活性剂-双半乳糖基二酰甘油酯(Digalactosyldiacylglycerol,DGDG)制备方法及其作为药物载体的应用。其制备工艺是将燕麦麸皮用丙酮提取,浸提液浓缩后用硅胶吸附,分别以不同极性的洗脱液洗脱,最终洗脱液中即为精制DGDG。亦可先用二氧化碳超临界对燕麦麸皮进行脱脂,然后用丙酮提取,提取液浓缩后用硅胶吸附,以不同极性洗脱液洗脱后可得精制DGDG。其亲水亲油平衡值为7.00~8.15,临界胶束浓度约为2×10-3g·L-1。该制备方法原料廉价易得,所得DGDG为薄层层析纯,无溶血性与刺激性。由于DGDG的两亲和在水中可自组装形成双层囊泡的性质,使其可作为药物的载体。DGDG分子中的半乳糖残基,可作为配体,特异性的识别肝实质细胞上的半乳糖受体,实现配体介导的主动肝靶向。
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公开(公告)号:CN108929309A
公开(公告)日:2018-12-04
申请号:CN201810613306.2
申请日:2018-06-14
申请人: 沈阳药科大学
IPC分类号: C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61K31/517
摘要: 本发明属于医药技术领域,公开4-芳氨基-6-芳杂环基-喹(唑)啉类抗肿瘤化合物的制备方法和用途。所述衍生物的结构式如式I所示,式I中,R1、R2、R3、R4、X、Y、n、 如权利要求和说明书所述。本发明的化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为激酶抑制剂,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN101787059A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010139539.7
申请日:2010-03-10
申请人: 沈阳药科大学
CPC分类号: Y02P20/544
摘要: 本发明涉及一种药用天然表面活性剂-双半乳糖基二酰甘油酯(Digalactosyldiacylglycerol,DGDG)制备方法及其作为药物载体的应用。其制备工艺是将燕麦麸皮用丙酮提取,浸提液浓缩后用硅胶吸附,分别以不同极性的洗脱液洗脱,最终洗脱液中即为精制DGDG。亦可先用二氧化碳超临界对燕麦麸皮进行脱脂,然后用丙酮提取,提取液浓缩后用硅胶吸附,以不同极性洗脱液洗脱后可得精制DGDG。其亲水亲油平衡值为7.00~8.15,临界胶束浓度约为2×10-3g·L-1。该制备方法原料廉价易得,所得DGDG为薄层层析纯,无溶血性与刺激性。由于DGDG的两亲和在水中可自组装形成双层囊泡的性质,使其可作为药物的载体。DGDG分子中的半乳糖残基,可作为配体,特异性的识别肝实质细胞上的半乳糖受体,实现配体介导的主动肝靶向。
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