公开(公告)号：CN109661387A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201780046913.9

申请日：2017-07-28

申请人： 维克图斯生物系统有限公司

发明人： 卡伦·安妮特·达根

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D215/02 ,  C07D231/56 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D263/42 ,  C07D263/44 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  C07D333/24 ,  C07D207/327 ,  C07D207/267 ,  C07D207/36 ,  C07D207/408 ,  C07D207/448 ,  C07D307/54 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D277/30 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D233/78 ,  C07C233/11 ,  C07C233/07 ,  C07C237/20 ,  C07C255/00 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C235/78 ,  C07C39/42 ,  C07C39/15 ,  C07C65/03 ,  C07C211/29 ,  C07C217/48 ,  C07C47/575 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4164 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07C39/15 ,  C07C59/52 ,  C07C211/29 ,  C07C215/54 ,  C07C217/48 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/20 ,  C07C255/00 ,  C07C261/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/40 ,  C07D207/444 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/78 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D333/24 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： 本发明涉及化合物及其在肺纤维化和/或相关病况的预防性和/或治疗性治疗中的用途。

公开(公告)号：CN109134294A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810885345.8

申请日：2018-08-06

申请人： 海南师范大学

发明人： 周学明 ,  陈光英 ,  宋鑫明 ,  杨静雨 ,  徐伟

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07C235/34 ,  A61P19/02 ,  C07B2200/09

摘要： 本发明公开了一种顺式双键酰胺类化合物，其结构式如下，本发明顺式双键酰胺类化合物的制备方法，以及在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。本发明首次发现了含有顺式双键的酰胺类化合物在抑制类风湿关节炎滑膜细胞增殖中的活性，可用于制备抗类风湿关节炎的药物；并通过柱层析、薄层层析、分子筛层析成功在瓜馥木中提取出了该含有顺式双键的酰胺类化合物。

公开(公告)号：CN108727212A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810648124.9

申请日：2018-06-19

申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司

发明人： 张启龙 ,  许坤 ,  郑庚修 ,  王红磊 ,  齐书耀

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07D317/34 ,  C07C235/34

摘要： 本发明公开了一种米拉贝隆中间体(R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺的合成，首先将R-扁桃酸与三光气在碱的存在下于溶剂中发生酯化反应生成内交酯中间体I；然后中间体I与4-硝基苯乙胺在溶剂中发生酰化反应获得目标产物。本发明合成方法避免使用价格较贵的EDCI、HOBt，原料易得、成本低廉、操作简单、杂质少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105026374B

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201480011750.7

申请日：2014-03-04

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1‑R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。

公开(公告)号：CN108368033A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680071842.3

申请日：2016-11-18

申请人： GSP作物科学有限公司

发明人： 阿吉特·辛格·古杰拉尔 ,  海纳尔·V·沙阿 ,  巴外史·V·沙阿 ,  苏哈什·卡达姆 ,  奈尔什·N·贾尼 ,  拉温德拉·Y·欣德

IPC分类号： C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60

CPC分类号： C07C249/12 ,  C07C51/08 ,  C07C51/29 ,  C07C67/20 ,  C07C67/22 ,  C07C67/313 ,  C07C231/06 ,  C07C249/08 ,  C07C253/08 ,  C07C251/60 ,  C07C251/48 ,  C07C255/36 ,  C07C235/34 ,  C07C59/48 ,  C07C59/84 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738

摘要： 本发明涉及一种制备游离形式或农用化学可接受的盐形式的用作害虫防治剂的式(I)化合物(αE)-(α-(甲氧基亚氨基)-2[[[(E)-[1-(3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯乙酸甲酯(肟菌酯)的新方法。本发明也涉及一种制备肟菌酯中间体式(X)的甲基(2E)-[2-(溴甲基)苯基](甲氧基亚氨基)乙酸酯的新方法。

公开(公告)号：CN108349874A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680055514.4

申请日：2016-07-23

申请人： 东国大学校产学协力团 ,  高丽大学校产学协力团

发明人： 崔容硕 ,  金宰弘 ,  李炅 ,  韩孝京 ,  韦俊东 ,  权镇鲜 ,  具滋一

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07C311/21 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  C07C233/07 ,  C07C233/88 ,  C07C235/34 ,  C07C237/42 ,  C07C275/32 ,  C07C311/16 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205

摘要： 本发明涉及显示白三烯B4受体2(BLT2)抑制活性的新颖化合物和包含其作为活性成分的用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物。在本发明中，研究了显示BTL2抑制活性的新颖化合物，并且通过实验证实了在该化合物中显示的增强癌细胞死亡、转移抑制和趋化运动抑制、抗哮喘活性效果。因此，本发明实现了用于治疗或预防炎症性疾病的更基本的基本方法和靶向治疗。

公开(公告)号：CN108164446A

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201710723214.5

申请日：2016-01-26

申请人： 绍兴瑞康生物科技有限公司

发明人： 毛丽娟

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07C235/34 ,  C07D211/58 ,  C07D251/46 ,  C08L101/00 ,  C08K5/372 ,  C08K5/20 ,  C08K5/3435 ,  C08K5/378

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C319/20 ,  C07C321/14 ,  C07D211/58 ,  C07D251/46 ,  C08K5/20 ,  C08K5/3435 ,  C08K5/3492 ,  C08K5/372

摘要： 本发明公开一种羧酰胺类化合物及其制备方法和它们作为稳定高效抗氧化稳定剂的应用，属于新型抗氧化稳定剂化合物发明和制备技术领域。本发明的化合物都具备稳定的羧酰胺键连接形成不同稳定结构的抗氧化稳定剂剂，同时通过调节n值产生脂肪链的长短不同产品，使之与特定高分子材料性能完好匹配，解决了小分子稳定剂在高分子材料中挥发快，易抽出等问题，大大延长材料使用寿命，体现了本发明更强更持久的高分子材料保护性能。本发明的稳定高分子抗氧剂与现有技术相比抵抗水解，抵抗酸解，抵抗碱解以及抵抗化学污染环境降解的能力更强，这些特性为现代新材料的发展提供了新的更好的抗氧剂选择范围。此外此类羧酰胺类化合物还具有不易挥发，与高分子材料匹配性能好，高分子保护能力强，环保性能好、美观耐用，成本低廉等特点。

公开(公告)号：CN107501121A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710726110.X

申请日：2017-08-22

申请人： 三峡大学

发明人： 王龙 ,  叶斯培 ,  阳青青 ,  黄年玉 ,  刘明国 ,  李德江

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/80

摘要： 本发明涉及一种双乙烯基双酰氧基酰胺类有机合成中间体及其制备方法，化学结构式为：其中，取代基R1、R2、R3和R4为氢或卤素或芳基或烷基或硝基或烷氧基，取代基位置、个数以及共轭位置不固定。合成方法为以肉桂酸类衍生物与芳乙酮醛类衍生物和异腈类衍生物发生的Passerini反应，生成的中间体在布朗斯特酸催化剂的催化下与酰氯发生反应生成双乙烯基双酰氧基酰胺类有机合成中间体。本发明提供了一种步骤少、产率高的合成新方法以合成一类双乙烯基双酰氧基酰胺类有机合成中间体。因该类化合物富含多种官能团，具有很好的分子多样性，可在有机合成领域(比如复杂有机分子的批量制备、大环化合物的合成和功能环状化合物的制备等)得到广泛应用。

公开(公告)号：CN107466232A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201580076204.6

申请日：2015-12-16

申请人： ADT制药有限责任公司

发明人： G.A.皮亚扎 ,  X.陈 ,  A.B.基顿 ,  M.R.博伊德

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/29 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D307/52 ,  G01N33/574 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/58 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D211/56 ,  C07D213/24 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  G01N33/5748 ,  A61K2800/00

摘要： 本发明公开了化合物，例如式I化合物，其中R、R0、R1-R8、n、X、Y、Y'和E如本文所述，含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防由ras基因介导的疾病或病症例如癌症的方法。

公开(公告)号：CN107129439A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610107392.0

申请日：2016-02-26

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 梁鑫淼 ,  杜娜娜 ,  刘艳芳 ,  张秀莉

IPC分类号： C07C235/34 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P39/02 ,  A61P21/02

CPC分类号： C07C235/34

摘要： 本发明公开了一种茄科植物中分离的羟基肉桂酰胺类化合物作用靶点的发现和应用，具体地说是羟基肉桂酰胺类化合物N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine(简称BDCS)的作用靶点的发现和解痉药物中的应用。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，发现此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性，量效关系研究表明剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明BDCS为毒蕈碱M受体拮抗剂。所述毒蕈碱M受体拮抗剂以BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。