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公开(公告)号：CN112521388B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202011603976.X
申请日：2020-12-30
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P11/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种苝酰亚胺衍生物及应用，属于生物医药技术领域，苝酰亚胺衍生物为结构式表示如下的化合物：，该衍生物可利用其荧光成像检测化合物在器官和细胞器分布，具有肺和线粒体优势分布特性。该化合物和一线抗肺癌药物顺铂相比，可提高抑制肺癌肿瘤细胞增殖能力，半数抑制浓度约为顺铂的16‑48%，且可实现高效抑制体内肿瘤增殖。
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公开(公告)号：CN107266439A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710408408.6
申请日：2017-06-02
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , G01N27/12
CPC分类号： C07D471/06 , G01N27/126
摘要： 本发明提供了一种含有S-构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物及其制备方法，还利用含有S-构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物制备含有S-构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，并用于制备电阻式气敏传感器的气敏元件；制得的气敏元件中，构成源区和漏区的材料均为单质金，构成沟道区的材料为含有S-构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，构成栅介质层的材料为硅和二氧化硅。本发明制得的气敏元件用于胺类气体检测中，具有响应和恢复时间短、检测限低的优点，不仅可以简化缩小电阻式气敏传感器，便于携带，而且可以实现胺类气体的高效快捷检测，在高沸点胺类气体检测中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107266439B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710408408.6
申请日：2017-06-02
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , G01N27/12
摘要： 本发明提供了一种含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物及其制备方法，还利用含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物制备含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，并用于制备电阻式气敏传感器的气敏元件；制得的气敏元件中，构成源区和漏区的材料均为单质金，构成沟道区的材料为含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，构成栅介质层的材料为硅和二氧化硅。本发明制得的气敏元件用于胺类气体检测中，具有响应和恢复时间短、检测限低的优点，不仅可以简化缩小电阻式气敏传感器，便于携带，而且可以实现胺类气体的高效快捷检测，在高沸点胺类气体检测中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN106565801B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201610947932.6
申请日：2016-10-26
申请人： 河南大学
摘要： 本发明公开了一种含α‑吡喃糖苷的苝酰亚胺衍生物，其特征在于结构式如下：。采用本发明制备的含α‑吡喃糖苷的苝酰亚胺衍生物在气敏传感器的检测电极，当检测电极置于5 ppm水合肼气体中，气体分子将与苝酰亚胺衍生物发生电子转移，导致气敏传感器电流在2‑3秒内发生了5个数量级的变化，实现对特定气体的高效检测。
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公开(公告)号：CN104402902B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC分类号： C07D498/06 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104402902A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC分类号： C07D498/06 , A61P31/06
CPC分类号： C07D498/06
摘要： 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN116925074A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310937928.1
申请日：2023-07-28
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K31/4375 , A61P11/00
摘要： 本发明公开一种苝酰亚胺衍生物PDIC‑DPC及应用，结构如下：#imgabs0#，R1=F、Cl、Br或I。该化合物在体外和体内都表现出良好的抗肺纤维化的性能；PDIC‑DPC通过激活AMPK蛋白，诱导肌成纤维细胞凋亡，同时抑制TGF‑β1，减少ECM募集，加速其降解。PDIC‑DPC不仅能够延缓小鼠肺纤维化进程，而且能够逆转已经形成的肺纤维化，其治疗效果优于临床药物吡非尼酮，并且该化合物副作用较低，具有良好的生物相容性，该项工作为开发一种新型的抗肺纤维化的药物提供了有效的方法和思路。
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公开(公告)号：CN112521388A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011603976.X
申请日：2020-12-30
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D471/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P11/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种苝酰亚胺衍生物及应用，属于生物医药技术领域，苝酰亚胺衍生物为结构式表示如下的化合物：，该衍生物可利用其荧光成像检测化合物在器官和细胞器分布，具有肺和线粒体优势分布特性。该化合物和一线抗肺癌药物顺铂相比，可提高抑制肺癌肿瘤细胞增殖能力，半数抑制浓度约为顺铂的16‑48%，且可实现高效抑制体内肿瘤增殖。
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公开(公告)号：CN108558967B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201810273391.2
申请日：2018-03-29
申请人： 河南大学
摘要： 本发明具体涉及一种细胞膜成像荧光探针，具体为一种糖基取代的苝酰亚胺衍生物细胞膜成像染料。该衍生物一端引入烷基链，一端引入吡喃糖。可在体外自组装成纳米颗粒，进入细胞后，重分布于细胞膜，经激发后可对胞膜特异性成像。该染料与传统胞膜荧光染料相比，具有较好的生物相容性，长效的光和酸稳定性，且制备方法简单，经济，可广泛应用于细胞膜成像研究，特别是弱酸性环境下的肿瘤细胞的细胞膜的成像。
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公开(公告)号：CN108558967A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810273391.2
申请日：2018-03-29
申请人： 河南大学
CPC分类号： C07H15/26 , C07H1/00 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1088 , G01N21/31 , G01N21/6486
摘要： 本发明具体涉及一种细胞膜成像荧光探针，具体为一种糖基取代的苝酰亚胺衍生物细胞膜成像染料。该衍生物一端引入烷基链，一端引入吡喃糖。可在体外自组装成纳米颗粒，进入细胞后，重分布于细胞膜，经激发后可对胞膜特异性成像。该染料与传统胞膜荧光染料相比，具有较好的生物相容性，长效的光和酸稳定性，且制备方法简单，经济，可广泛应用于细胞膜成像研究，特别是弱酸性环境下的肿瘤细胞的细胞膜的成像。
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