公开(公告)号：CN102309467A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201010212421.2

申请日：2010-06-29

申请人： 河南天方药业股份有限公司 ,  上海普康药业有限公司

发明人： 毛新付 ,  李富志 ,  吕兰亭 ,  宋喜芳 ,  王晓峰 ,  焦国华 ,  窦建华 ,  刘黎静 ,  邵曙光 ,  朱义彬 ,  王颖慧 ,  陈运来 ,  郑杰 ,  邱银霞 ,  唐世宏 ,  曹济宁

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K47/34 ,  A61P3/06

摘要： 本发明提供了一种阿托伐他汀钙胶囊制剂的制备方法，包括：将无定形阿托伐他汀钙与水溶性固体分散载体混合均匀，加热使固体分散载体熔融，使无定形阿托伐他汀钙均匀分散在熔融的分散载体后，冷却固化；将获得的混合物低温干燥后，获得混合物的颗粒；再将获得的颗粒与其它药用辅料混合后，填入胶囊。通过该制备方法，提高阿托伐他汀钙原料的分散度，减小药物粒度，增加其比表面积从而提高其溶出速率。

公开(公告)号：CN101519361A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200910131332.2

申请日：2009-04-15

申请人： 河南天方药业股份有限公司

发明人： 吕伟 ,  杨朱红 ,  李富志 ,  刘晓光 ,  陈强 ,  周新建 ,  王志华 ,  王伟 ,  吕兰亭 ,  李翠平

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C227/16 ,  C07D498/06 ,  A61P31/00

摘要： 本发明涉及抗感染药物左旋氧氟沙星和氧氟沙星的制备方法，是以四氟苯甲酸为原料的合成方法。其特征在于：(2，3，4，5－四氟苯甲酰)乙酸乙酯与DMFA在一种酰化催化剂的存在下，于甲苯中50－55℃反应1.0－1.5小时后水洗、分去水层。油层30－35℃滴加L－氨基丙醇，置换反应1.5－2.0小时后，减压回收甲苯至干。油层中加入适量DMF稀释后滴入有无水氟化钾存在的回流的DMF中，回流反应6小时，回收DMF后加水离心，固体加酸水水解制得左氟羧酸；左氟羧酸与N－甲基哌嗪在DMSO中以三乙胺为缚酸剂于90－110℃反应后，精制可得左氟沙星。该工艺改进了(2，3，4，5－四氟苯甲酰)乙酸乙酯与DMFA的反应条件，降低了反应温度，减少了反应时间，使该反应中间体左氟酯反应收率提高20％。