公开(公告)号：CN109761984B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201910144775.9

申请日：2019-02-27

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  张一铭 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/32 ,  C07D473/08

摘要： 本发明公开了不对称氢转移合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以消旋α‑嘌呤取代的环戊酮1为原料，在手性钌催化剂的存在下，二氧六环溶剂中，加入当量甲酸和三乙胺，经过动态动力学拆分后得到具有两个手性中心的五元碳环嘌呤核苷2。本发明方法得到手性五元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，仅仅得到顺式产物，对应选择性最高可达达99％，产物进一步衍生后得到反式三氮唑嘌呤核苷衍生物。

公开(公告)号：CN110357821A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910663944.X

申请日：2019-07-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  张一铭 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种合成手性反式碳环嘧啶核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以外消旋α-嘧啶环酮1为原料，在手性钌催化剂存在下，加入甲酸和三乙胺，经过不对称氢转移反应后得到具有两个手性中心的顺式碳环嘧啶核苷2，接着羟基成甲磺酰酯，然后与叠氮化钠或乙酰硫钾反应，或者直接与DAST反应得到反式碳环嘧啶核苷3。本发明方法得到手性反式碳环嘧啶核苷类化合物，反应立体选择性好，收率中等至良好，非对映选择性和对映选择性高，丰富了嘧啶核苷类衍生物。

公开(公告)号：CN110240600A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201910663945.4

申请日：2019-07-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 张齐英 ,  白娟 ,  郭海明 ,  张一铭 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/30 ,  C07D473/38

摘要： 本发明公开了一种合成手性顺式碳环N3-嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以外消旋α-(N3-嘌呤基)环酮1为原料，在手性钌催化剂和甲酸和三乙胺存在下，经过不对称氢转移反应诱导动态动力学拆分后得到具有两个手性中心的顺式碳环N3-嘌呤核苷2。本发明方法得到手性顺式碳环N3-嘌呤核苷类化合物，反应收率和立体选择性选择性好，仅仅得到了顺式产物，对映选择性最高大于99.9％，并且可以实现克级规模制备。

公开(公告)号：CN109761984A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910144775.9

申请日：2019-02-27

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  张一铭 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/32 ,  C07D473/08

摘要： 本发明公开了不对称氢转移合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以消旋α-嘌呤取代的环戊酮1为原料，在手性钌催化剂的存在下，二氧六环溶剂中，加入当量甲酸和三乙胺，经过动态动力学拆分后得到具有两个手性中心的五元碳环嘌呤核苷2。本发明方法得到手性五元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，仅仅得到顺式产物，对应选择性最高可达达99％，产物进一步衍生后得到反式三氮唑嘌呤核苷衍生物。