公开(公告)号：CN108912123B

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201810940250.1

申请日：2018-08-17

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  谢明胜 ,  牛红英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+3]环化反应合成手性六元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙酮和β,γ‑不饱和酮酸酯为原料，以手性硫脲为催化剂，反应后得到手性六元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高。

公开(公告)号：CN110357821A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910663944.X

申请日：2019-07-23

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  张齐英 ,  张一铭 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种合成手性反式碳环嘧啶核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以外消旋α-嘧啶环酮1为原料，在手性钌催化剂存在下，加入甲酸和三乙胺，经过不对称氢转移反应后得到具有两个手性中心的顺式碳环嘧啶核苷2，接着羟基成甲磺酰酯，然后与叠氮化钠或乙酰硫钾反应，或者直接与DAST反应得到反式碳环嘧啶核苷3。本发明方法得到手性反式碳环嘧啶核苷类化合物，反应立体选择性好，收率中等至良好，非对映选择性和对映选择性高，丰富了嘧啶核苷类衍生物。

公开(公告)号：CN108558882A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810327911.3

申请日：2018-04-12

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  郭海明 ,  高要伟 ,  张齐英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α-嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，以手性STICP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷3，反应对映选择性好，收率中等至优秀。手性五元碳环核苷3在硼氢化钠条件下还原得到单醇五元碳环嘌呤核苷4，接着再采用DIBAL-H还原得到二醇五元碳环嘌呤核苷5。

公开(公告)号：CN108912123A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810940250.1

申请日：2018-08-17

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  谢明胜 ,  牛红英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+3]环化反应合成手性六元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α-嘌呤取代的丙酮和β,γ-不饱和酮酸酯为原料，以手性硫脲为催化剂，反应后得到手性六元碳环嘌呤核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高。

公开(公告)号：CN107163048A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710226791.3

申请日：2017-04-06

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  梁磊 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/16

摘要： 本发明涉及一种采用可见光合成6‑联芳基取代嘌呤(核苷)的方法，属于有机化学领域。以6‑芳基嘌呤(核苷)和芳基重氮四氟硼酸盐为原料，以2‑8％的醋酸钯为催化剂，0.5‑3.0％的六水合三联吡啶氯化钌为光催化剂，反应后得到6‑联芳基嘌呤(核苷)，收率中等至良好。该合成方法原料易得，反应条件温和条件，提供了一种简便、绿色、高效的6‑联芳基取代嘌呤(核苷)的合成途径，同时为其它6‑位联芳基取代嘌呤(核苷)的合成提供了有效的方法。

公开(公告)号：CN117026253A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202311057957.5

申请日：2023-08-22

申请人： 河南师范大学

发明人： 张齐英 ,  李陆鑫 ,  郭海明 ,  王松林 ,  马静 ,  渠桂荣

IPC分类号： C25B3/09

摘要： 本发明公开了不对称脱氢偶联合成手性四氢异喹啉类化合物的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以N‑芳基四氢异喹啉类化合物1和丙烯醛2为原料，在β‑6'‑羟基异辛可宁催化剂存在下，加入六氟磷酸钠、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、#imgabs0#分子筛和2,2,2‑三氟乙醇，在乙腈溶剂中恒流电解反应，得到手性四氢异喹啉类化合物3。本发明方法反应条件温和，环境友好、收率较高、对映选择性好，可得到手性四氢异喹啉类化合物。

公开(公告)号：CN108558882B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201810327911.3

申请日：2018-04-12

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  郭海明 ,  高要伟 ,  张齐英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，以手性STICP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷3，反应对映选择性好，收率中等至优秀。手性五元碳环核苷3在硼氢化钠条件下还原得到单醇五元碳环嘌呤核苷4，接着再采用DIBAL‑H还原得到二醇五元碳环嘌呤核苷5。

公开(公告)号：CN110015996B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910374991.2

申请日：2019-05-07

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  张庆 ,  郭海明 ,  张齐英 ,  苏富赢

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553

摘要： 本发明公开了一种合成2′‑螺环基取代的三元碳环核苷的方法，属于有机化学技术领域。α‑嘧啶取代的丙烯酸酯和α‑氯代环烷酮为原料，通过迈克反应启动的环丙环化反应，合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得，在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84％，且产物结构丰富。

公开(公告)号：CN117186004A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311014011.0

申请日：2023-08-14

申请人： 河南师范大学

发明人： 张齐英 ,  王海洋 ,  郭海明 ,  王松林 ,  马静 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D217/14 ,  C07J43/00 ,  C07F9/62

摘要： 本发明公开了一种轴手性联芳基喹啉氮氧类化合物的合成方法，属于有机化学领域。以消旋1‑芳基异喹啉氮氧1和丙烯酸酯2为原料，三氟乙酸钯/N‑乙酰‑L‑丙氨酸为催化剂，碳酸银为氧化剂，1,4‑对苯醌和三氟乙醇为添加剂，在1,2‑二氯乙烷/乙腈混合溶剂中，发生不对称烯基化反应，得到两类具有轴手性联芳基喹啉氮氧类化合物。本发明动力学拆分方法具有拆分效果好(最高可达102.7)，收率和对映选择性高(最高可达99％)等优势，剩余原料经过两步衍生可得到商业化(R)‑QUINAP配体。

公开(公告)号：CN107474017B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201710756439.0

申请日：2017-08-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  梁磊 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  王海霞 ,  牛红英 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种不对称烯丙基化反应合成手性N1‑烯丙基嘧啶的方法，属于不对称合成领域。以N3‑保护的嘧啶和烯丙基碳酸酯为原料，以[Rh(COD)Cl]2为催化剂，DTBM‑Segphos或DTBM‑MeOBIPHEP为手性配体，反应后得到手性N1‑烯丙基嘧啶，收率中等至优秀。