公开(公告)号：CN111848632A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010926204.3

申请日：2020-09-07

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  苏富赢 ,  官愉清 ,  尹梦娟 ,  张运巧 ,  刘玉侠

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，属于药物合成领域。以化合物2和化合物3为原料，依次经过取代反应、关环反应、氨基化反应和脱保护后，粗产物经过乙酸乙酯和正己烷重结晶后，得到替格瑞洛，纯度高达99.5％以上。相比现有文献报道的方法，反应路线明显缩短，工艺稳定性高，避免了有毒溶剂和高污染试剂的使用，相对更加绿色环保，适合大规模化生产。

公开(公告)号：CN118420466A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410501537.X

申请日：2024-04-25

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  张运巧 ,  杨婷婷 ,  郭海明

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/757 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07D221/20 ,  C07D209/96 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了通过碱辅助对/邻溴苯酚与活性烯烃(亚甲基丙二酸酯)[2+1]脱芳反应，合成了系列具有各种环丙基螺环己二酮骨架的化合物。以溴代萘酚和亚甲基丙二酸酯为原料，在碱存在下，发生脱芳Michael加成，随后进行分子内自由基的SRN1脱卤环丙烷化，再衍生化关环得到(±)‑cycloclavine类似物。该方法具有化学选择性好、收率高的优点，产物含有手性季碳中心。