一种合成2′-螺环基取代三元碳环核苷的方法

    公开(公告)号:CN110015996B

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201910374991.2

    申请日:2019-05-07

    IPC分类号: C07D239/54 C07D239/553

    摘要: 本发明公开了一种合成2′‑螺环基取代的三元碳环核苷的方法,属于有机化学技术领域。α‑嘧啶取代的丙烯酸酯和α‑氯代环烷酮为原料,通过迈克反应启动的环丙环化反应,合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得,在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84%,且产物结构丰富。

    一种抗肿瘤治疗药泊马度胺的制备方法

    公开(公告)号:CN109553603A

    公开(公告)日:2019-04-02

    申请号:CN201811561404.2

    申请日:2018-12-20

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明公开了一种抗肿瘤治疗药泊马度胺的制备方法,属于药物合成领域。以3-硝基邻苯二甲酸和3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐为原料,经过缩合反应、硝基还原等两步后得到泊马度胺。本发明相比现有文献报道的方法,合成步骤少,反应条件温和,操作简单,缩合步骤避免了重金属试剂和有毒有机溶剂的使用,有机溶剂残留量低,环境友好,整体工艺更加绿色环保,质量容易控制,工艺稳定性更高等优点,适合工业化生产。

    一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法

    公开(公告)号:CN111848632A

    公开(公告)日:2020-10-30

    申请号:CN202010926204.3

    申请日:2020-09-07

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明公开了一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法,属于药物合成领域。以化合物2和化合物3为原料,依次经过取代反应、关环反应、氨基化反应和脱保护后,粗产物经过乙酸乙酯和正己烷重结晶后,得到替格瑞洛,纯度高达99.5%以上。相比现有文献报道的方法,反应路线明显缩短,工艺稳定性高,避免了有毒溶剂和高污染试剂的使用,相对更加绿色环保,适合大规模化生产。

    一种合成2′-螺环基取代三元碳环核苷的方法

    公开(公告)号:CN110015996A

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201910374991.2

    申请日:2019-05-07

    IPC分类号: C07D239/54 C07D239/553

    摘要: 本发明公开了一种合成2′-螺环基取代的三元碳环核苷的方法,属于有机化学技术领域。α-嘧啶取代的丙烯酸酯和α-氯代环烷酮为原料,通过迈克反应启动的环丙环化反应,合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得,在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84%,且产物结构丰富。