公开(公告)号：CN118955683A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411090858.1

申请日：2024-08-09

申请人： 泰州兴普泰生物制药有限公司

发明人： 许雷鸣 ,  俞航 ,  何润泽

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K1/14

摘要： 本发明涉及多肽合成技术领域，具体公开一种司美格鲁肽的合成方法，包括如下步骤：分别固相合成第21‑31位氨基酸的第一片段、第9‑15位氨基酸的第三片段以及第1‑8位氨基酸的第四片段；液相合成带侧链第20位氨基酸的第二片段；第一片段、第二片段、第三片段和第四片段按照司美格鲁肽肽序由C端向N端依次偶联得到司美格鲁肽树脂，然后裂解、沉淀得到司美格鲁肽粗品。本发明得纯度高、收率高、周期短，粗品纯度达85％，总收率达43％，降低了司美格鲁肽粗品的制备纯化难度，提高了产品收率，降低了物料成本，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN118812694A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411090856.2

申请日：2024-08-09

申请人： 泰州兴普泰生物制药有限公司

发明人： 俞航 ,  许雷鸣 ,  何润泽 ,  张静怡

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/08 ,  C07K1/14 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10 ,  C07K1/34

摘要： 本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种带侧链Lys氨基酸的合成方法及其在司美格鲁肽的应用。合成方法以tBuO‑Ste‑OH为起始原料经活化与H‑Glu‑OtBu进行缩合反应得到tBuO‑Ste‑Glu‑OtBu；再活化后与H‑AEEA‑AEEA‑OH进行缩合反应得到tBuO‑Ste‑Glu(AEEA‑AEEA‑OH)‑OtBu；最后活化后与Fmoc‑Lys‑OH•HCl进行缩合反应得到Fmoc‑Lys(Ste(OtBu)‑γ‑Glu(OtBu)‑AEEA‑AEEA)‑OH。本发明有效降低了物料成本，避免了Pd重金属和水合肼等基因毒性物质的引入，同时解决了直接偶联十八烷二酸偶联不完全的问题。