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公开(公告)号：CN112138171B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN201910576227.3
申请日：2019-06-28
申请人： 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN117731798A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311489217.9
申请日：2019-06-28
申请人： 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , A61K47/65 , A61K31/4745 , C07K16/32
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN114642739A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202011514029.3
申请日：2020-12-18
申请人： 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K45/00 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种靶向B7‑H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的抗体药物偶联物，该类化合物具有很好的靶向性，对阳性表达B7‑H3的肿瘤细胞具有很好的抑制效果，并且，具有很好的成药性和安全性。该抗体药物偶联物具有B7‑H3的抑制效果，还对NCI‑N87、A375、LN‑229、PA‑1、MDA‑MB‑468、Calu‑6和Hs‑700T细胞中的至少一种有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN114569735A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011386135.8
申请日：2020-12-01
申请人： 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种连接基‑药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种连接基‑药物偶联物，其结构通式为L4‑L2‑L1‑D，本发明还提供了基于该连接基‑药物偶联物的抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)x；和基于该连接基‑药物偶联物的小分子配体偶联药物，其结构通式为SM‑L3‑L2‑L1‑D。本发明的抗体偶联药物和小分子配体偶联药物具有很好的生物学活性和血浆稳定性，且具有很好的靶向性和安全性。基于这种新型的连接基‑药物偶联物可以实现多种细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC和SMDC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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公开(公告)号：CN116897149A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202180093749.3
申请日：2021-03-30
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07C247/00
摘要： 一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体，具体公开了式(I)化合物的制备方法，其中，R1为C1～C6烷基、一个或多个R1‑3S(O)2‑取代的C1～C6烷基、或一个或多个N(R1‑1)(R1‑2)‑取代的C1～C6烷基；R2和R3各自独立地为C1～C6烷基、一个或多个卤素取代的C1～C6烷基、或卤素；R1‑1、R1‑2和R1‑3各自独立地为C1～C4烷基。所述制备方法具有以下一个或多个优点：操作简单、收率好、易于控制产品质量且适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114601933A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011415748.X
申请日：2020-12-04
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体药物偶联物、其中间体、制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的抗体药物偶联物，该类化合物具有很好的靶向性，对阳性表达HER3的肿瘤细胞具有很好的抑制效果，并且，具有很好的成药性，安全性高。该抗体药物偶联物具有HER3的抑制效果，还对SK‑BR‑3和SW620细胞具有抑制效果，且还对22Rv1、LNCaP、NCI‑H820、OVCAR‑8和HCC827细胞中的至少一种有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN112237634B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN201910654574.3
申请日：2019-07-19
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G65/333 , C08G65/334
摘要： 本发明涉及一种抗体药物偶联物、其中间体、制备方法及应用。具体地，本发明公开了一种抗体药物偶联物，其结构如式I所示。该抗体药物偶联物具有很强的靶向性，对表达Claudin18.2、CD30、Trop2、Her2等的多种肿瘤细胞具有很好的抑制效果，并且，具有很好的成药性，安全性高。本发明还公开了一种抗体药物偶联物的中间体，其与多种抗体均能够偶联。
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公开(公告)号：CN116867789A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202180093750.6
申请日：2021-03-31
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明公开了一种伊喜替康衍生物的制备方法及其中间体。所述方法包括式(I)化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将式(II)化合物在脱除保护基的试剂的作用下进行如下脱保护基反应，得到式I化合物；其中，PG为硅烷基类保护基或苄基类保护基。利用本发明的合成线路以及中间体可以以高收率制备高纯度的目标产物，并且涉及的目标产物不会发生消旋且纯化过程易于操作，从而适于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114642740A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202011514030.6
申请日：2020-12-18
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种靶向TROP2的抗体药物偶联物、制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的抗体药物偶联物，该类化合物具有很好的靶向性，对阳性表达TROP2的肿瘤细胞具有很好的抑制效果，并且，具有很好的成药性，安全性高。该抗体药物偶联物具有TROP2的抑制效果，还对NCI‑N87、MDA‑MB‑468和BXPC3细胞中的至少一种有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN112237634A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910654574.3
申请日：2019-07-19
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G65/333 , C08G65/334
摘要： 本发明涉及一种抗体药物偶联物、其中间体、制备方法及应用。具体地，本发明公开了一种抗体药物偶联物，其结构如式I所示。该抗体药物偶联物具有很强的靶向性，对表达Claudin18.2、CD30、Trop2、Her2等的多种肿瘤细胞具有很好的抑制效果，并且，具有很好的成药性，安全性高。本发明还公开了一种抗体药物偶联物的中间体，其与多种抗体均能够偶联。
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