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公开(公告)号：CN116867789A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202180093750.6
申请日：2021-03-31
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明公开了一种伊喜替康衍生物的制备方法及其中间体。所述方法包括式(I)化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将式(II)化合物在脱除保护基的试剂的作用下进行如下脱保护基反应，得到式I化合物；其中，PG为硅烷基类保护基或苄基类保护基。利用本发明的合成线路以及中间体可以以高收率制备高纯度的目标产物，并且涉及的目标产物不会发生消旋且纯化过程易于操作，从而适于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116333032A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111583563.4
申请日：2021-12-22
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明公开了用色谱法制备高纯度小分子类肽化合物的方法。具体公开了一种小分子类肽化合物的纯化方法，其包括如下步骤：采用离子交换色谱法或反相色谱法，将小分子类肽化合物粗品进行洗脱，即可。本发明提供的纯化方法适用于高效率的商业化生产高纯度，色谱纯度达到98.5％，低杂质小分子类肽化合物的方法。
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公开(公告)号：CN118271357A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311836262.7
申请日：2023-12-28
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种连接基药物偶联物的中间体的制备方法，具体提供了式IV化合物及其制备方法。本发明提供的式IV化合物以‑Si(C1～C6)3取代的C1～C6烷基为保护基，中间体稳定，且后续脱除保护基的反应条件温和；其制备方法包括如下步骤，将式VI化合物与试剂V在溶剂中、在碱存在下进行醚化反应得到式Ⅳ化合物。本发明的连接基药物偶联物的中间体制备方法反应收率高，产物杂质含量少，纯度高，操作简单，工艺成熟。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271213A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311836258.0
申请日：2023-12-28
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/28 , C07C269/06 , C07C271/28
摘要： 本发明公开了一种连接基药物偶联物中间体的制备方法，具体提供了化合物I的制备方法，选用甲醇、或甲醇和水的混合溶剂作为制备化合物I的反应溶剂，反应收率提高。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：选取甲醇作为反应溶剂，制备化合物I的收率更高，降低了后处理难度。
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公开(公告)号：CN116897149A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202180093749.3
申请日：2021-03-30
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07C247/00
摘要： 一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体，具体公开了式(I)化合物的制备方法，其中，R1为C1～C6烷基、一个或多个R1‑3S(O)2‑取代的C1～C6烷基、或一个或多个N(R1‑1)(R1‑2)‑取代的C1～C6烷基；R2和R3各自独立地为C1～C6烷基、一个或多个卤素取代的C1～C6烷基、或卤素；R1‑1、R1‑2和R1‑3各自独立地为C1～C4烷基。所述制备方法具有以下一个或多个优点：操作简单、收率好、易于控制产品质量且适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116354976A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111617331.6
申请日：2021-12-27
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明公开了一种喜树碱衍生物的纯化方法。具体地，本发明公开了一种如式III所示的喜树碱衍生物的纯化方法，其包括以下步骤：将如式III所示的喜树碱衍生物粗品、组分A和组分B的混合物进行固液分离，即可；其中，所述组分A为石油醚、正庚烷、正戊烷和正己烷的一种或多种；所述组分B为乙醚、异丙醚和甲基叔丁基醚的一种或多种；所述组分A和组分B的体积比为(4～100):1。本发明所述的纯化方法操作简单易行、经济方便，所得产品纯度高、杂质含量大大降低，收率高，适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN118271395A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311836261.2
申请日：2023-12-28
申请人： 上海复旦张江生物医药股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物的中间体的制备方法，具体提供了化合物I的制备方法。本发明提供的制备方法，其包括如下步骤，将包含化合物I和主控杂质的混合物，在高压制备色谱条件下进行分离，色谱柱为动态轴向压缩柱；固定相为未键合的硅羟基；流动相为醇类溶剂和卤代烷烃类溶剂的混合溶液。本发明中的制备方法可实现化合物I和主控杂质的有效分离，从而提升化合物I的纯度，更好地控制后续合成的抗体偶联药物的质量。
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公开(公告)号：CN117731798A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311489217.9
申请日：2019-06-28
申请人： 泰州复旦张江药业有限公司 , 上海复旦张江生物医药股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , A61K47/65 , A61K31/4745 , C07K16/32
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了抗体偶联药物，其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)m。该抗体偶联药物可以实现细胞毒性药物，特别是喜树碱在ADC领域的广泛应用，治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。
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