基于新型催化Curtius重排反应制备胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN112028814A

    公开(公告)日:2020-12-04

    申请号:CN202011058956.9

    申请日:2020-09-30

    申请人: 南京大学

    摘要: 本发明基于新型催化Curtius重排反应制备胺类化合物。过渡金属催化sp2 C-N键的形成是合成芳基胺的有效方法,催化sp3 C-N键的偶联反应也时有报道,但同时实现sp2和sp3 C-N键生成的方法相对未被充分发展。本发明使用资源丰富的有机羧酸作为碳源,易于制备的烷/芳氧基酰基叠氮作为氮源,在低至0.1mol%的DMAP和Cu(OAc)2催化下,以气体N2和CO2作为唯一副产物,一锅法生成保护的烷基、烯基和芳基胺类化合物。反应可应用于天然产物和药物分子的后期功能化,手性烷基胺的合成,以及不同的脲和伯胺的快速构建。机理研究表明,该反应通过级联羧酸活化、叠氮化、Curtius重排和亲核加成反应进行。

    多核苷酸标记试剂
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101312941A

    公开(公告)日:2008-11-26

    申请号:CN200680043419.9

    申请日:2006-11-21

    发明人: D·海因德尔

    IPC分类号: C07C247/00 C09B62/00

    CPC分类号: C07H21/00 Y02P20/55

    摘要: 本发明提供了一种用于制备修饰的寡核苷酸的新的标记试剂及其制备方法,其中这些寡核苷酸含有至少一次结构P=N-SO2-苯-L-M-X,其特征在于L是-(CH2)n-或者聚乙二醇,M选自-NH-、-O-、-S-和-COO-,X是保护基或者可检测单元。L优选是-(CH2)n-或者聚乙二醇。

    一种氟代苯胺的制备方法

    公开(公告)号:CN113773204B

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202111222478.5

    申请日:2021-10-20

    摘要: 本发明涉及化学合成领域,具体涉及氟代苯胺的制备方法,其包括如下步骤:S1、氟代苯(式Ⅰ)与对甲苯磺酰叠氮进行取代反应,以提供氟代苯基叠氮(式Ⅱ),S2、将氟代苯基叠氮进行还原反应,以制备氟代苯胺(式Ⅲ)。其中,n为0~4的整数,R选自F、Cl、三氟甲基、C1~C8的烷基、非氟取代的芳基;当n为2~4时,R的选择可相同或不同,且F的邻位至少有一个氢未被R取代。本发明的合成工艺从氟代苯(式Ⅰ)出发,经过两步反应,以较高的收率制备得到氟代苯胺(式Ⅲ)。另外发明所提供的氟代苯胺的制备方法所制备的氟代苯胺(式Ⅲ)具有无异构、三废少、易纯化、步骤短等优点,具有良好的产业化前景。#imgabs0#

    一种氟代苯胺的制备方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN113773204A

    公开(公告)日:2021-12-10

    申请号:CN202111222478.5

    申请日:2021-10-20

    摘要: 本发明涉及化学合成领域,具体涉及氟代苯胺的制备方法,其包括如下步骤:S1、氟代苯(式Ⅰ)与对甲苯磺酰叠氮进行取代反应,以提供氟代苯基叠氮(式Ⅱ),S2、将氟代苯基叠氮进行还原反应,以制备氟代苯胺(式Ⅲ)。其中,n为0~4的整数,R选自F、Cl、三氟甲基、C1~C8的烷基、非氟取代的芳基;当n为2~4时,R的选择可相同或不同,且F的邻位至少有一个氢未被R取代。本发明的合成工艺从氟代苯(式Ⅰ)出发,经过两步反应,以较高的收率制备得到氟代苯胺(式Ⅲ)。另外发明所提供的氟代苯胺的制备方法所制备的氟代苯胺(式Ⅲ)具有无异构、三废少、易纯化、步骤短等优点,具有良好的产业化前景。