丁酸氯维地平的制备方法

    公开(公告)号:CN102432527B

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN201110347178.X

    申请日:2011-11-04

    IPC分类号: C07D211/90 C12P17/12

    摘要: 本发明涉及丁酸氯维地平的制备方法,还涉及作为丁酸氯维地平中间体的4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸甲酯(中间体I)以及4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸(中间体II)的制备方法。所述中间体I是以2,3-二氯苯甲醛、乙酸铵和乙酰乙酸甲酯作为原料,利用超声进行反应而得到。所述中间体II是通过对所述中间体I进行酶水解而得到。利用本发明的方法制备丁酸氯维地平时,由于不使用氨水作为原料,所以无刺激性气体放出;另外,由于利用超声波进行环化缩合,并且利用羧酸酯酶进行水解,所以能够缩短反应时间,并且提高反应收率。

    含鸦胆子油的乳化药物组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101129419A

    公开(公告)日:2008-02-27

    申请号:CN200610015421.7

    申请日:2006-08-22

    摘要: 本发明公开了一种含鸦胆子油的乳化药物组合物及其制备方法,一种含鸦胆子油的乳化药物组合物包括:鸦胆子油,蛋黄卵磷脂和泊罗沙姆中至少一种,甘油,加水至100ml,均质乳化至乳粒直径≤15um,本发明的制备方法为:(1)在鸦胆子油中加入蛋黄卵磷脂和泊罗沙姆中至少一种,剪切混合均匀;(2)将水与甘油混合;(3)将步骤(1)制成的液体在搅拌下缓缓加入步骤(2)制成的液体中,补加水使总量为100ml,调节高压均质机压力,采用二步乳化的方法,连续循环3-6遍,即制成含鸦胆子油的乳化药物组合物,本发明公开了一种鸦胆子油乳注射液,该注射液稳定性好、在有效期内无溶血现象、安全,有利于临床的推广应用。

    丁酸氯维地平的制备方法

    公开(公告)号:CN102432527A

    公开(公告)日:2012-05-02

    申请号:CN201110347178.X

    申请日:2011-11-04

    IPC分类号: C07D211/90 C12P17/12

    摘要: 本发明涉及丁酸氯维地平的制备方法,还涉及作为丁酸氯维地平中间体的4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸甲酯(中间体I)以及4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-5-甲氧基羰基-3-吡啶甲酸(中间体II)的制备方法。所述中间体I是以2,3-二氯苯甲醛、乙酸铵和乙酰乙酸甲酯作为原料,利用超声进行反应而得到。所述中间体II是通过对所述中间体I进行酶水解而得到。利用本发明的方法制备丁酸氯维地平时,由于不使用氨水作为原料,所以无刺激性气体放出;另外,由于利用超声波进行环化缩合,并且利用羧酸酯酶进行水解,所以能够缩短反应时间,并且提高反应收率。

    含鸦胆子油的乳化药物组合物的制备方法

    公开(公告)号:CN101683367B

    公开(公告)日:2011-07-20

    申请号:CN200910148074.9

    申请日:2006-08-22

    IPC分类号: A61K9/107 A61K131/00

    摘要: 本发明公开了一种含鸦胆子油的乳化药物组合物的制备方法,由下述步骤组成:(1)将适量水、1~10ml甘油混合;(2)将蛋黄卵磷脂和泊罗沙姆中至少一种,加入步骤(1)制成的液体中,剪切混合均匀,所述蛋黄卵磷脂为0.5~10g,所述泊罗沙姆为0.1~5g;(3)将5~30ml鸦胆子油,在搅拌下缓缓加入步骤(2)制成的液体中,补加水使总量为100ml,调节高压均质机压力,采用二步乳化的方法,连续循环3~6遍,制成一种含鸦胆子油的乳化药物组合物。用本发明的方法制备的鸦胆子油乳注射液稳定性好、在有效期内无溶血现象、安全,有利于临床的推广应用。