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公开(公告)号：CN105985336B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201510077172.3
申请日：2015-02-13
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种阿哌沙班N‑1型晶型的制备方法，包括将阿哌沙班与极性有机溶剂混合，加热溶解，蒸除部分溶剂后，降温结晶，分离得到N‑1型晶型。本发明的制备方法大大简化了结晶操作步骤，有利于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN108690836B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201710234549.0
申请日：2017-04-12
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其在合成拉唑中的应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶，与SEQ ID No.1相比，其氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚中间体IV催化转化成埃索美拉唑中间体V的环己酮单加氧酶。
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公开(公告)号：CN108251466A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611236175.8
申请日：2016-12-28
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/16
摘要： 本发明公开了一种一锅法的酶法合成埃索美拉唑的方法，其包括下述步骤：将2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑和2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐在碱存在下于溶剂中进行反应，反应后调节物料pH值至6‑9；将物料、单加氧酶、辅助组分和水相溶剂混合，与氧化剂进行反应，生成埃索美拉唑，即可。本发明的方法省去了精制、纯化奥美拉唑硫醚的步骤，简化操作步骤，缩短合成路线的时间，并且催化反应效率高，大幅降低生产成本，具有优越的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN105985336A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510077172.3
申请日：2015-02-13
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种阿哌沙班N-1型晶型的制备方法，包括将阿哌沙班与极性有机溶剂混合，加热溶解，蒸除部分溶剂后，降温结晶，分离得到N-1型晶型。本发明的制备方法大大简化了结晶操作步骤，有利于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN108251466B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201611236175.8
申请日：2016-12-28
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/16
摘要： 本发明公开了一种一锅法的酶法合成埃索美拉唑的方法，其包括下述步骤：将2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑和2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐在碱存在下于溶剂中进行反应，反应后调节物料pH值至6‑9；将物料、单加氧酶、辅助组分和水相溶剂混合，与氧化剂进行反应，生成埃索美拉唑，即可。本发明的方法省去了精制、纯化奥美拉唑硫醚的步骤，简化操作步骤，缩短合成路线的时间，并且催化反应效率高，大幅降低生产成本，具有优越的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN111349007A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
摘要： 本发明公开了一种(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111349007B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
摘要： 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109422681A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710754721.5
申请日：2017-08-29
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉羧酸酯的制备方法，包括下述步骤：以2-氨基苯甲腈和3-环丙基-3-氧代-丙酸酯为起始原料，经反应、卤代反应、铃木反应，得到目标产物。本发明的制备方法操作简单、反应时间短、安全环保，有利于工业规模生产。
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公开(公告)号：CN108690836A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201710234549.0
申请日：2017-04-12
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其在合成拉唑中的应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶，与SEQ ID No.1相比，其氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚中间体IV催化转化成埃索美拉唑中间体V的环己酮单加氧酶。
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公开(公告)号：CN109134471B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201710500169.7
申请日：2017-06-27
申请人： 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
摘要： 本发明公开了7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1，2，4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4，5‑二氢‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯并二氮杂‑6‑酮的新的固态形式，包括晶型A、晶型B及其非晶态形态。另外，本发明还公开了该些固态形式的制备方法，及该些固态形式在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。
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