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公开(公告)号：CN110317182A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810270583.8
申请日：2018-03-29
申请人： 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明提供了一种卡利拉嗪的制备方法，其包括如下步骤：反式2-(反式-4-(3,3-二甲基脲基)环己基)衍生物在缚酸剂反应条件下与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪或其盐反应、接着在还原剂反应条件下生成卡利拉嗪。本发明的卡利拉嗪的合成路线步骤少、工艺简单、符合生产需要。
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公开(公告)号：CN110115714B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201810117613.1
申请日：2018-02-06
申请人： 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： A61K31/495 , C07D295/135 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明提供了一种高纯度的卡利拉嗪药物组合物以及一种制备高纯度卡利拉嗪药物组合物的方法。本发明披露的卡利拉嗪药物组合物的制备工艺可显著降低与卡利拉嗪结构非常相近因此难以除去的单甲基杂质特别是杂质II的含量，所得产物卡利拉嗪组合物纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN111269199B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201811478225.2
申请日：2018-12-05
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明提供一种卡利拉嗪的制备方法，其包括以下步骤：反式N‑叔丁氧羰基‑4‑(2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪‑1‑基)‑乙基)‑环己胺与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应，得到卡利拉嗪；本发明中卡利拉嗪的制备方法具有反应时间短，反应收率高，副产物少，后处理简单，适于工业化生产的有点，克服了现有技术中溶剂回收难、污染环境、操作复杂等问题。
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公开(公告)号：CN108690836B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201710234549.0
申请日：2017-04-12
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其在合成拉唑中的应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶，与SEQ ID No.1相比，其氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚中间体IV催化转化成埃索美拉唑中间体V的环己酮单加氧酶。
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公开(公告)号：CN108251466A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611236175.8
申请日：2016-12-28
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/16
摘要： 本发明公开了一种一锅法的酶法合成埃索美拉唑的方法，其包括下述步骤：将2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑和2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐在碱存在下于溶剂中进行反应，反应后调节物料pH值至6‑9；将物料、单加氧酶、辅助组分和水相溶剂混合，与氧化剂进行反应，生成埃索美拉唑，即可。本发明的方法省去了精制、纯化奥美拉唑硫醚的步骤，简化操作步骤，缩短合成路线的时间，并且催化反应效率高，大幅降低生产成本，具有优越的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN108251465A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611235281.4
申请日：2016-12-28
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C12P17/16
摘要： 本发明公开了一种埃索美拉唑的酶法制备方法，其包括下述步骤：以奥美拉唑硫醚为底物，在单加氧酶、辅助组分和相转移催化剂的作用下，于溶剂中与氧化剂进行反应，生成埃索美拉唑，即可。本发明的制备方法使用酶催化法高效制备埃索美拉唑，同时采用了相转移催化剂，不仅提高了酶催化反应的效率，反应时间大幅下降，并且提高了反应底物的浓度，转化率最高可达99.8％，降低了生产成本，大幅提高单批产量，具有优越的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN111269199A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811478225.2
申请日：2018-12-05
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明提供一种卡利拉嗪的制备方法，其包括以下步骤：反式N-叔丁氧羰基-4-(2-(4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基)-乙基)-环己胺与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应，得到卡利拉嗪；本发明中卡利拉嗪的制备方法具有反应时间短，反应收率高，副产物少，后处理简单，适于工业化生产的有点，克服了现有技术中溶剂回收难、污染环境、操作复杂等问题。
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公开(公告)号：CN108690836A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201710234549.0
申请日：2017-04-12
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其在合成拉唑中的应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶，与SEQ ID No.1相比，其氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚中间体IV催化转化成埃索美拉唑中间体V的环己酮单加氧酶。
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公开(公告)号：CN110115714A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810117613.1
申请日：2018-02-06
申请人： 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： A61K31/495 , C07D295/135 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： 本发明提供了一种高纯度的卡利拉嗪药物组合物以及一种制备高纯度卡利拉嗪药物组合物的方法。本发明披露的卡利拉嗪药物组合物的制备工艺可显著降低与卡利拉嗪结构非常相近因此难以除去的单甲基杂质特别是杂质II的含量，所得产物卡利拉嗪组合物纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN108570439A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710144986.3
申请日：2017-03-13
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种氧化还原酶的融合蛋白、基因工程菌及其制备方法和用途。该基因工程菌是将重组表达载体转化入受菌体构建而成；重组表达载体中包含由目的蛋白的基因、连接肽的基因与自聚集短肽的基因连接而成的基因片段；目的蛋白为单加氧酶或脱氢酶。本发明的基因工程菌能够产出氧化还原酶的融合蛋白，其能够在酶法合成埃索美拉唑中作为催化剂和/或辅助组分使用，其不仅能大大提高催化反应速度，提升埃索美拉唑的产量，还能够减少后处理过程中杂质的含量及种类。本发明的氧化还原酶的融合蛋白的热稳定性好，对催化条件的适应性和稳定性好，大幅降低了生产成本，具有优越的工业化应用价值。
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