一种生物粘附性巯基化壳聚糖的合成方法

    公开(公告)号:CN105754016B

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201610136232.9

    申请日:2016-03-09

    IPC分类号: C08B37/08

    摘要: 本发明涉及一种生物粘附性巯基化壳聚糖的合成方法。本发明以巯基供体和壳聚糖为起始原料,以1‑(3‑二甲基氨丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和1‑羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,选择合适的有机溶剂作为活化NAC的惰性溶剂,将巯基供体与壳聚糖分子的游离氨基相连,得到巯基化壳聚糖。与壳聚糖相比,巯基壳聚糖具有优良的水溶性,更强的荷正电性,显著改善的生物粘附性和生物相容性,可广泛应用于生物医药、食品、化工等领域。与现有技术相比,本发明在活化巯基供体的过程中将反应溶剂从去离子水变为惰性有机溶剂,有效避免了活化巯基供体的水解,提高了产物的游离巯基含量,确保了其生物效能的发挥。本发明制备条件温和,反应可控,制备过程简单,适于大规模连续生产。

    氟比洛芬双层渗透泵控释片及其制备方法

    公开(公告)号:CN103816131B

    公开(公告)日:2015-09-09

    申请号:CN201210461030.3

    申请日:2012-11-16

    摘要: 本发明属于药物制剂技术领域,公开了一种氟比洛芬双层渗透泵控释片及其制备方法。该制剂含有氟比洛芬和药学上可接受的聚合物,由片芯及包裹在片芯外带有释药孔的控释衣膜构成。其中药层组成:氟比洛200mg,渗透压活性物质10mg~90mg,混悬剂100mg~300mg,润滑剂 3mg~10mg;助推层组成为:溶胀剂100mg~200mg,渗透压活性物质:10mg~50mg;半透包衣膜组成为:半透性高分子材料10g~20g,水溶性致孔剂 0.5g~3g,有机溶剂适量;包衣膜重量为片芯重量的6%~12%;在包衣片的含药层一侧用激光或机械钻制备1~2个释药孔。本发明可有效地调节药物恒速释放,从而获得平稳的血药浓度,减少了服药次数,提高患者的顺应性,具有服药次数少,服用方便,作用持久,疗效稳定的特点。

    非诺贝特渗透泵型控释制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN101422443B

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN200810230087.6

    申请日:2008-12-24

    IPC分类号: A61K9/22 A61K31/215 A61P3/06

    摘要: 本发明属于药物制剂领域,公开非诺贝特渗透泵型控释制剂及其制备方法。该制剂构成为渗透泵片心以及包裹在片心外的控释衣膜。按重量计算其渗透泵片心为:非诺贝特250mg/片;渗透活性物质为25mg~100mg/片;可使含药层药物易于释放的辅料为200mg~300mg/片,助推层中使药物易于释放的辅料为75~150mg/片,其余辅料适量。渗透泵包衣膜按照重量计算为:半透膜包衣高分子材料为15g~30g/100片,致孔剂2~10g/100片。本发明通过调整片心及包衣膜处方,可有效地调整药物的释放速率,获得较为平稳且持久的有效血药浓度,从而减少药物的副作用和服药次数,并且使药物的吸收不受进食与否以及体内环境的影响,提高患者的依从性。可广泛应用于高血脂的治疗。

    阿昔莫司双层渗透泵控释片及其制备方法

    公开(公告)号:CN101791300B

    公开(公告)日:2013-05-29

    申请号:CN201010130057.5

    申请日:2010-03-23

    IPC分类号: A61K9/30 A61K31/4965 A61P3/06

    摘要: 本发明属于药物制剂技术领域,公开了一种阿昔莫司双层渗透泵控释片及其制备方法。该制剂由片芯及包裹在片芯外带有释药孔的控释衣膜构成。其中药层组成:阿昔莫司250mg,混悬剂100mg~300mg,渗透压活性物质10mg~80mg,润滑剂2mg~7mg,粘合剂适量;助推层组成:溶胀剂50mg~150mg,渗透压活性物质5mg~50mg;半透包衣膜组成为:半透性高分子材料10g~20g,水溶性致孔剂2g~6g,有机溶剂适量;包衣膜重量为片芯重量的6%~12%;在包衣片的含药层侧用激光或机械钻制备1~2个释药孔。本发明通过调整片芯和衣膜处方,可有效地调节药物恒速的释放速率,从而获得平稳的血药浓度,减少服药次数,提高了患者的依从性,可达到良好的调脂作用。

    依托度酸定时释药微丸制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN102485215B

    公开(公告)日:2013-05-15

    申请号:CN201010570854.5

    申请日:2010-12-03

    发明人: 潘卫三 孙佳轶

    IPC分类号: A61K9/16 A61K31/407 A61P19/02

    摘要: 本发明涉及医药技术领域,公开了一种依托度酸定时释药微丸制剂及其制备方法。该微丸制剂含以下组分及重量百分比:含药丸芯50%—80%,溶胀层13%—30%,控释层7%—20%。其中含药丸芯含有以下组分及重量百分比:稀释剂和崩解剂、乳糖40%-80%,依托度酸20%-60%,含水醇(80%-100)适量;溶胀层中,超级崩解剂5%-8%(w/v),粘合剂1%-5%(w/v),乙醇:水(80%-100%)100ml;控释层中,控释层材料3%-6%(w/v),增塑剂5%-15%(w/w),乙醇:水(80%-100%)100ml。本发明的处方可根据疾病治疗需要设计出不同给药时间和给药剂量,以治疗时辰节律性关节炎疾病。

    一种靶向EGFR受体的肽及其应用

    公开(公告)号:CN102993272A

    公开(公告)日:2013-03-27

    申请号:CN201210491720.3

    申请日:2012-11-28

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种靶向EGFR受体的多肽及其应用,本发明的设计来自于EGFR主要自磷酸化作用位点的小肽EY1068INQ(SEQ ID NO:1),PDY1148QQD(SEQ ID NO:2),AEY1173LR(SEQ ID NO:3),所述的肽用于修饰纳米脂质载体,所述的纳米脂质载体包括固态脂质材料、液态油、脂溶性乳化剂、PEG修饰的脂类、水溶性乳化剂、附加剂。本发明具有如下特点:(1)得到的多肽,分子量小,合成方便,成本低廉,与EGFR亲和力高,特异性强。(2)本发明得到的小肽,具有良好的EGFR靶向性,可用于构建靶向治疗EGFR高表达的肿瘤的载体。

    叶酸偶联聚乙二醇聚烷基氰基丙烯酸酯及制法和应用

    公开(公告)号:CN101684177A

    公开(公告)日:2010-03-31

    申请号:CN200910011746.1

    申请日:2009-05-27

    IPC分类号: C08G65/48 A61K47/34

    摘要: 本发明公开了一类叶酸(FA)偶联的聚乙二醇聚氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)(简称FA-PEG-PHDCA)的合成及其应用。这类聚合物是以叶酸-聚乙二醇氰基乙酸酯和烷基氰乙酸酯在甲醛及二甲胺存在下,通过Michael加成反应得到的两亲性嵌段共聚物。这类聚合物在水中能自组装成纳米粒或胶束,其中疏水性的烷基段聚集成核,亲水性的聚乙二醇段形成亲水壳;同时,该聚合物由于其优良的表面活性和叶酸的肿瘤靶向性还可以应用于修饰固体脂质纳米粒、脂质体、亚微乳等纳米微粒制剂。本聚合物可用于血管内给药、肌肉注射给药和口服给药,适用于水溶性和水不溶性的药物。本发明制备方法工艺成熟,适于大规模连续生产。

    长春西汀口服自微乳化微丸及其制备和应用

    公开(公告)号:CN101647782A

    公开(公告)日:2010-02-17

    申请号:CN200910187307.6

    申请日:2009-09-10

    摘要: 本发明涉及的是长春西汀口服自微乳化微丸制剂。将长春西汀自微乳化浓缩液与常规辅料混匀后制备软材并进一步制备成微丸,可以使所制备的固体制剂中难溶性药物迅速溶出至完全,其中长春西汀自微乳化浓缩液包括长春西汀、油相、乳化剂和助乳化剂,各组分所占的体积比优选范围为:长春西汀1~10%、油相10~60%、乳化剂10~70%和助乳化剂0~50%。采用上述方式制备的微丸,可以进一步用来制备具有缓释和控释性能的释药系统。制备的难溶性药物微丸迅速溶出,可使接近100%的药物在1小时内释放,且方法安全、可重现。口服后能在体内自发乳化形成粒径在10~100nm的微乳,提高长春西汀在水中的溶解和吸收;提高长春西汀的生物利用度。