半乳糖化壳聚糖包覆的介孔二氧化硅载体及其应用

    公开(公告)号:CN111265670A

    公开(公告)日:2020-06-12

    申请号:CN201811470775.X

    申请日:2018-12-04

    摘要: 本发明属于医药领域,涉及半乳糖化壳聚糖包覆的介孔二氧化硅载体及其应用。本发明以介孔二氧化硅载体为基础,结合半乳糖化壳聚糖(GC)实现了5-氟尿嘧啶(5-FU)与甲酰四氢叶酸钙(LV)的联合结肠癌靶向治疗。构建了GC包覆的负载5-FU的介孔二氧化硅纳米粒子(5-FU@MSN-NH2/GC),以及通过二步合成法合成了MSN-COOH,构建了GC包覆的负载LV的介孔二氧化硅纳米粒子(LV@MSN-COOH/GC)。研究结果表明GC包覆的介孔二氧化硅纳米给药系统可以利用GC与结肠癌细胞表面的半乳糖凝集素受体结合,增加LV和5-FU在肿瘤细胞内的浓度,并且两药联用能显著下调SW620细胞中的胸苷酸合成酶(TS)的表达水平,提高抗结肠癌作用。

    帕利哌酮新型递增释放渗透泵制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103271889B

    公开(公告)日:2015-10-28

    申请号:CN201310194346.5

    申请日:2013-05-23

    摘要: 本发明是属于药物制剂技术领域,公开一种帕利哌酮双层递增渗透泵控释片及其制备方法。该渗透泵制剂由含药层,助推层组成片芯和包裹在片芯外带有释药孔的半透包衣膜组成,在含药层中使用了中等分子量聚氧乙烯(平均分子量900,000~1,000,000)和一定比例的渗透活性物质,使得药层水化速率适中,利用双层片芯单层包衣即可使活性药物的释放基本呈现递增释放趋势,并能维持递增释放14~24h。该制剂可大幅降低药物不良反应,提高患者的顺应性,同时该制剂制备简单,大幅度简化了递增渗透泵制剂的制备工艺,更利于工业化生产。

    帕利哌酮新型递增释放渗透泵制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103271889A

    公开(公告)日:2013-09-04

    申请号:CN201310194346.5

    申请日:2013-05-23

    摘要: 本发明是属于药物制剂技术领域,公开一种帕利哌酮双层递增渗透泵控释片及其制备方法。该渗透泵制剂由含药层,助推层组成片芯和包裹在片芯外带有释药孔的半透包衣膜组成,在含药层中使用了中等分子量聚氧乙烯(平均分子量900,000~1,000,000)和一定比例的渗透活性物质,使得药层水化速率适中,利用双层片芯单层包衣即可使活性药物的释放基本呈现递增释放趋势,并能维持递增释放14~24h。该制剂可大幅降低药物不良反应,提高患者的顺应性,同时该制剂制备简单,大幅度简化了递增渗透泵制剂的制备工艺,更利于工业化生产。

    一种难溶性药物的纳米混悬渗透泵型缓控释系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN103432101B

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201310394268.3

    申请日:2013-09-03

    IPC分类号: A61K9/52 A61K47/38 A61K45/00

    摘要: 本发明属于药物制剂技术领域,公开一种难溶性药物的纳米混悬渗透泵型缓控释系统及其制备方法。它由带有释药孔的半渗透性胶囊壳及装载在里面的内容物组成。内容物包括药理活性物质的纳米混悬剂粉末、助悬剂、促渗剂和助流剂,其重量百分比为:药理活性物质的纳米混悬剂粉末5%-50%,助悬剂20%-80%,促渗剂0%-40%,助流剂0%-5%,药理活性物质的纳米混悬剂粉末是通过将纳米化后的药理活性物质经干燥固体化后而得到的;半渗透性胶囊壳是通过将囊材液灌注到模具中挥发而成的,由囊帽和囊身组成;将内容物以粉末形式直接装载,并用囊材液将囊帽和囊身密封,同时在胶囊的任意一头打小孔。本发明在提高难溶性药物生物利用度的同时,减小了体内血药浓度波动。

    一种难溶性药物的纳米混悬渗透泵型缓控释系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN103432101A

    公开(公告)日:2013-12-11

    申请号:CN201310394268.3

    申请日:2013-09-03

    IPC分类号: A61K9/52 A61K47/38 A61K45/00

    摘要: 本发明属于药物制剂技术领域,公开一种难溶性药物的纳米混悬渗透泵型缓控释系统及其制备方法。它由带有释药孔的半渗透性胶囊壳及装载在里面的内容物组成。内容物包括药理活性物质的纳米混悬剂粉末、助悬剂、促渗剂和助流剂,其重量百分比为:药理活性物质的纳米混悬剂粉末5%-50%,助悬剂20%-80%,促渗剂0%-40%,助流剂0%-5%,药理活性物质的纳米混悬剂粉末是通过将纳米化后的药理活性物质经干燥固体化后而得到的;半渗透性胶囊壳是通过将囊材液灌注到模具中挥发而成的,由囊帽和囊身组成;将内容物以粉末形式直接装载,并用囊材液将囊帽和囊身密封,同时在胶囊的任意一头打小孔。本发明在提高难溶性药物生物利用度的同时,减小了体内血药浓度波动。