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公开(公告)号：CN102070490A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910225971.5
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C255/40 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的合成路线及制备方法。该方法是以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解得式化合物(VI)。本发明从对位取代的原料出发，经常规简单的反应可以高收率的制得高纯度的目标产物，避免了F-C反应导致的异构体增多、分离纯化困难等特点。
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公开(公告)号：CN102115449A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910266661.8
申请日：2009-12-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/22
摘要： 本发明公开了一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸盐酸盐即普瑞巴林外消旋体盐酸盐的路线及制备方法，即以4-甲基-2-戊酮为原料，经缩合得到式化合物(1)、再经还原得到式化合物(2)；再经卤代或酯化得到式化合物(3a)，经取代得到式化合物(4)或式化合物(3a)消去得到式化合物(3b)，再经加成得到式化合物(4)；式化合物(4)再经还原、酸解得到普瑞巴林盐酸盐式化合物(6)。本发明操作简单、反应条件温和、成本低廉适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN102070512B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN200910225972.X
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D211/22 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07C309/73 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种制备高纯度非索非那定{feixofenadine，化学名：(±)-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α，α-二甲基苯乙酸}及其中间体的制备方法以及一条新合成路线，该方法以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解、酯化或卤化制得式化合物(VII)，再与派定醇式化合物(VIII)缩合、水解、还原制得没有对位取代的、高纯度的非索非那定式化合物(I)。本发明所涉及的反应简单、后处理方便、产率较高及生成的产物纯度很高，是一种比较理想的非索非那定的制备方法。
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公开(公告)号：CN102115449B
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN200910266661.8
申请日：2009-12-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/22
摘要： 本发明公开了一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸盐酸盐即普瑞巴林外消旋体盐酸盐的路线及制备方法，即以4-甲基-2-戊酮为原料，经缩合得到式化合物(1)、再经还原得到式化合物(2)；再经卤代或酯化得到式化合物(3a)，经取代得到式化合物(4)或式化合物(3a)消去得到式化合物(3b)，再经加成得到式化合物(4)；式化合物(4)再经还原、酸解得到普瑞巴林盐酸盐式化合物(6)。本发明操作简单、反应条件温和、成本低廉适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN102070490B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN200910225971.5
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C255/40 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的合成路线及制备方法。该方法是以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解得式化合物(VI)。本发明从对位取代的原料出发，经常规简单的反应可以高收率的制得高纯度的目标产物，避免了F-C反应导致的异构体增多、分离纯化困难等特点。
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公开(公告)号：CN101768102B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200910001856.X
申请日：2009-01-05
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种制备(R)-5-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-苯基氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-3-羟基戊酸酯的合成路线及方法。即以(R)-2，3-二羟基氯丙烷为原料经过七个步骤得到(R)-5-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-苯基氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-3-羟基戊酸酯。该方法成本低廉、操作简单、适于工业化。
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公开(公告)号：CN102070570A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910225964.5
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D307/32 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种非索非那定中间体2-甲基-2(4(2-氧代四氢呋喃-3-羰基)苯基)丙氰及其盐的合成路线及制备方法。该方法以对氰甲基苯甲酸酯为原料，经过甲基化、缩合水解得到合成非索非那定的新的关键中间体(Va)及盐(Vb)。该方法克服了Freidel-Crafts可能产生的反应选择性差、副产物难以分离或者分离成本很高的问题，后处理非常简单，原料易循环回收，大大提高了反应效率，降低了产品成本。
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公开(公告)号：CN102070512A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910225972.X
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D211/22 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07C309/73 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种制备高纯度非索非那定{feixofenadine，化学名：(±)-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α，α-二甲基苯乙酸}及其中间体的制备方法以及一条新合成路线，该方法以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解、酯化或卤化制得式化合物(VII)，再与派定醇式化合物(VIII)缩合、水解、还原制得没有对位取代的、高纯度的非索非那定式化合物(I)。本发明所涉及的反应简单、后处理方便、产率较高及生成的产物纯度很高，是一种比较理想的非索非那定的制备方法。
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公开(公告)号：CN101768102A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200910001856.X
申请日：2009-01-05
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D207/34
摘要： 本发明涉及一种制备(R)-5-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-苯基氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-3-羟基戊酸酯的合成路线及方法。即以(R)-2，3-二羟基氯丙烷为原料经过七个步骤得到(R)-5-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-苯基氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-3-羟基戊酸酯。该方法成本低廉、操作简单、适于工业化。
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公开(公告)号：CN102190600B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201010149359.7
申请日：2010-03-13
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/59 , C07C253/34
摘要： 本发明提供了一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯(II)进行拆分得到高纯度S-型二醇(I)的方法，所述方法包括：在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+)二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。本发明提供的拆分方法，具有成本低、收率高，且拆分得到S-二醇纯度较高，特别适用于工业化大规模生产。
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