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公开(公告)号：CN102070490A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910225971.5
申请日：2009-11-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C255/40 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07D307/58
摘要： 本发明涉及一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的合成路线及制备方法。该方法是以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解得式化合物(VI)。本发明从对位取代的原料出发，经常规简单的反应可以高收率的制得高纯度的目标产物，避免了F-C反应导致的异构体增多、分离纯化困难等特点。
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公开(公告)号：CN100503614C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200510061231.4
申请日：2005-10-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法，包括如下步骤：光学异构体在10-50%的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于1-11atm压力条件下、80-200℃碱解得噻吩并四氢吡啶乙酸盐消旋体。本发明通过消旋体拆分，非目标手性化合物或者中间体的消旋和转化利用，解决了非目标手性“废弃物”的非环保排(存)放问题，且操作方便，工艺简单，可用于工业及商业化生产并具有生产成本和环保优势。
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公开(公告)号：CN1927864A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200510060720.8
申请日：2005-09-08
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/00 , C07D221/00
摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其如式(V)的盐的方法。所述的噻吩并四氢吡啶乙酸盐制备方法包括如下步骤：式(IV)化合物在20－50％的碱溶液中、相转移催化剂作用下于60－130℃碱解得所述产物；式(V)化合物经过简单的酸化处理即得到噻吩并四氢吡啶乙酸。本发明采用一步法能够高收率地得到噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐(V)，为氯吡格雷等噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备提供了重要中间体。
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公开(公告)号：CN102295575A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110272496.4
申请日：2011-08-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C237/06 , C07C231/20
摘要： 本文提供了一种动力学拆分2-氨基丁酰胺消旋体得到L-2-氨基丁酰胺及其盐的方法。拆分母液经消旋化后可循环用动力学拆分制得L-2-氨基丁酰胺拆分剂盐，进而制得L-氨基丁酰胺及其盐。本发明采用动力学拆分的方法，拆分剂的用量大大减少到通常化学拆分的1/4、同时提高了拆分效率与收率，单次拆分的ee值达到99.6％。该工艺具有原材料价廉易得、工艺操作简单、成本低、产物纯度高、环境污染小等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN100417653C
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200510060720.8
申请日：2005-09-08
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/00 , C07D221/00
摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其如式(V)的盐的方法。所述的噻吩并四氢吡啶乙酸盐制备方法包括如下步骤：式(IV)化合物在20-50%的碱溶液中、相转移催化剂作用下于60-130℃碱解得所述产物；式(V)化合物经过简单的酸化处理即得到噻吩并四氢吡啶乙酸。本发明采用一步法能够高收率地得到噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐(V)，为氯吡格雷等噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备提供了重要中间体。
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公开(公告)号：CN101024630A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200710038655.8
申请日：2007-03-29
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D233/38
摘要： 本发明提供一种制备咪达普利中间体2－氧代咪唑烷衍生物式I的方法，将(S)构型的2－氧代咪唑烷－4－羧酸酯衍生物II与N－(1(S)－乙氧基羰基－3－苯基丙基)－L－丙氨酸－N－羧酸酐III反应即得。本发明的优点是反应条件温和，反应速度快，收率高，污染小，有广泛的应用前景；其中R1为氢原子、碱金属、碱土金属原子、C1－C4烷烃基或苄基；当R1为氢原子时，该产物即为咪达普利。
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公开(公告)号：CN1951941A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510061231.4
申请日：2005-10-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法，包括如下步骤：光学异构体在10－50％的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于1－11atm压力条件下、80－200℃碱解得噻吩并四氢吡啶乙酸盐消旋体。本发明通过消旋体拆分，非目标手性化合物或者中间体的消旋和转化利用，解决了非目标手性“废弃物”的非环保排(存)放问题，且操作方便，工艺简单，可用于工业及商业化生产并具有生产成本和环保优势。
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公开(公告)号：CN1951940A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510061230.X
申请日：2005-10-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明提供了一种氯吡格雷消旋体的拆分方法，包括如下步骤：(1)氯吡格雷消旋体与(R)－(－)樟脑磺酸在有机溶剂中于0～120℃反应，(S)－氯吡格雷优先反应并以固体形式从溶剂体系中析出(S)－氯吡格雷樟脑磺酸盐；(2)转化所述的(S)－氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)－氯吡格雷碱或(S)－氯吡格雷盐。本发明提供的拆分方法具有效率高，手性拆分试剂用量小、可循环利用、转化效率高(ee值99％以上)，拆分溶剂单一、价廉，拆分方法简单，可靠性及经济性明显，具有生产成本和环保优势，可应用于工业及商业化生产。
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公开(公告)号：CN102115439B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN200910217319.9
申请日：2009-12-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C55/02 , C07C51/38 , C07C69/34 , C07C67/00 , C07C69/533 , C07C67/317
摘要： 本发明提供一种普瑞巴林中间体3-异丁基戊二酸的和合成路线及方法，其特征在于以式化合物(3a)为原料，式化合物(3a)可以直接与丙二酸酯取代得到式化合物(4)，也可消去为式化合物(3b)再加成得到式化合物(4)，最后水解脱羧得到目标化合物(5)。本发明操作简单、反应条件温和、成本低廉适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN102295580A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110272497.9
申请日：2011-08-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 中国科学院成都有机化学有限公司
IPC分类号： C07C255/24 , C07C253/00 , C07D207/27 , C07C237/06 , C07C231/06
摘要： 本文涉及抗癫痫药物制备左乙拉西坦的中间体2-氨基丁氰的工艺改进方法。本发明的方法改进了传统的Strecker反应，通过密闭氨压力条件以及使用过量氰化物，显著提高了反应效率。
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