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公开(公告)号：CN114105862A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010890593.9
申请日：2020-08-29
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明涉及如下所示的盐酸多奈哌齐的新杂质及其制备方法，所述方法包括将多奈哌齐和氯苄或者溴苄反应生成季铵盐，再经重排反应、分离得到目标化合物。本发明得到的杂质对于研究杂质来源以及新的分析方法开发非常有用。
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公开(公告)号：CN115960034A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111175333.4
申请日：2021-10-09
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明提供了一种多奈哌齐缩合物的精制方法，包括以下步骤：将多奈哌齐缩合物粗品在二氯甲烷和醇类溶剂的混合溶剂进行精制的方法。本发明通过有效地控制多奈哌剂缩合物中二聚物杂质的含量，可有效地解决盐酸多奈哌齐外观的问题。
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公开(公告)号：CN115991656A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202111208063.2
申请日：2021-10-18
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07C227/26 , C07C229/38
摘要： 本发明涉及一种制备罗匹尼罗丙酮酸酯的方法，该方法以罗匹尼罗二正丙胺物与草酸二乙酯为原料，以叔丁醇钾为碱，以甲苯，氯苯，氟苯或二甲苯为溶剂进行反应得到，本发明制备方法大大缩短反应时间，操作简便，大幅提高了生产效率，并且所采用的溶剂易回收套用，三废量较少，综合成本大幅较低，在工业应用上具有明显的利用价值。
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公开(公告)号：CN115960035A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111175934.5
申请日：2021-10-09
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明提供了一种盐酸多奈哌齐的制备方法，其特征在于通过控制原料5,6‑二甲氧基‑1‑茚满酮中茚满酮二聚物杂质的含量≤0.15％，优选为≤0.10％。本发明提供的方法可以有效地解决盐酸多奈哌齐产品外观不合格的问题。
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公开(公告)号：CN116262706A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202211609724.7
申请日：2022-12-13
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海建诚药业有限公司
IPC分类号： C07C229/34 , C07C227/02
摘要： 本发明涉及一种化工合成领域，具体涉及一种罗匹尼罗中间体的制备工艺。该方法以2‑[2‑(二丙基氨基)乙基]‑6‑硝基苯基丙酮酸乙酯为原料，以盐酸作为水解试剂，以过氧化氢作为氧化剂进行反应得到。本发明制备方法可以避免氮氧化物杂质和其衍生杂质‑脱丙基杂质的产生，提高反应收率和质量。本发明制备方法三废量较少，综合成本较低，在工业应用上具有明显的利用价值。
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公开(公告)号：CN115368317A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110531826.0
申请日：2021-05-17
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D295/073
摘要： 本发明涉及阿立哌唑合成技术领域，具体涉及一种制备基本上不含以下二聚体杂质化合物(I)的1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的方法，该杂质结构的确定明确了杂质的产生机理，为更好地控制该杂质提供了思路并对该杂质后续衍生的杂质做出相应判断，对后续中间体和成品质量研究提供了帮助；本发明通过过滤和盐析的手段取代现有的多次重结晶工艺，可以有效简化操作，大大减少有机溶剂的使用。
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