公开(公告)号：CN103965193B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。

公开(公告)号：CN103965193A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。

公开(公告)号：CN103086955B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310053240.3

申请日：2013-02-19

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  魏增泉 ,  刘开湘 ,  李素杰

IPC分类号： C07D211/72

摘要： 本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强碱存在下环合得1-N-叔丁氧羰基-3-氰基-4-哌啶酮以及肟化得1-N-叔丁氧羰基-3-氰基-4-烷氧亚氨基哌啶，后者依次发生氰基水解和Hofmann降解反应得1-N-叔丁氧羰基-3-氨基-4-烷氧亚氨基哌啶，最后脱保护即得3-氨基-4-烷氧亚氨基哌啶及其盐。

公开(公告)号：CN103086955A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310053240.3

申请日：2013-02-19

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  魏增泉 ,  刘开湘 ,  李素杰

IPC分类号： C07D211/72

摘要： 本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强碱存在下环合得1-N-叔丁氧羰基-3-氰基-4-哌啶酮以及肟化得1-N-叔丁氧羰基-3-氰基-4-烷氧亚氨基哌啶，后者依次发生氰基水解和Hofmann降解反应得1-N-叔丁氧羰基-3-氨基-4-烷氧亚氨基哌啶，最后脱保护即得3-氨基-4-烷氧亚氨基哌啶及其盐。