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公开(公告)号:CN118908915A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410960722.5
申请日:2024-07-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/155 , C07D211/14 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D211/58 , C07D295/215 , C07C233/80 , C07C235/56 , C07C233/81 , C07C231/12 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C311/32 , C07C303/40 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61P31/14 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种环丙胺类化合物及其制备方法与用途,所述环丙胺类化合物的结构式如式I所示,本发明所提供的环丙胺类化合物或其药用盐具有良好的抗病毒活性,为抗病毒药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118206507A
公开(公告)日:2024-06-18
申请号:CN202410319432.2
申请日:2024-03-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/155 , A61P35/00 , A61K31/5375 , A61K31/54 , C07F9/6533 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种含硒化合物及其制备方法与用途,所述含硒化合物的结构式如式I所示,本发明所提供的含硒化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113332305B
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202110618034.7
申请日:2021-06-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7068 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K9/127 , A61K9/10 , A61K9/19 , C07H1/00 , C07H19/09 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/12
Abstract: 本发明涉及胞苷类化合物及其抗肿瘤用途。具体地说,本发明涉及一组具有抗肿瘤活性的新型胞苷类化合物及其制备方法,以及在抗肿瘤方面的应用。本发明的化合物具有如说明书所述式(I)和式(II)所示的化学结构。本发明所制得的化合物对治疗哺乳动物肿瘤或者眼炎具有优良的生物学作用。所述肿瘤选自:白血病(例如急性白血病例如急性粒细胞白血病、对急性单核细胞白血病、急性淋巴细胞白血病)、恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌;例如,所述眼炎选自:病毒性角膜炎、流行性结膜炎。本发明方法制备得到的脂质组合物呈现优良的制剂学性质。
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公开(公告)号:CN111943946B
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202010834189.X
申请日:2020-08-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/06 , A61K31/4745 , A61P31/20
Abstract: 本发明属于医药化学领域,涉及具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其制备方法,以及含有它们的抗HBV感染的药物组合物。为了克服上述现有技术所存在的缺陷,本发明人进行了广泛的研究,设计合成了一系列新型的含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物,并测定了它们的体外抗HBV活性及细胞毒性。最终发现,与RG783相比,这类化合物具有更加优越的体外抗HBV(HBsAg,HBV DNA)活性,而细胞毒性很低。
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公开(公告)号:CN112724088B
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN202110058058.1
申请日:2021-01-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及尿嘧啶类化合物及其抗肿瘤用途。具体地说,本发明涉及一组具有抗肿瘤活性的新型尿嘧啶类化合物及其制备方法,以及在抗肿瘤方面的应用。本发明的化合物具有如下式(I)所示的化学结构,其中各取代基如说明书所述。本发明所制得的化合物对多种肿瘤具有优良的抑瘤作用。
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公开(公告)号:CN114349746A
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202210086321.2
申请日:2020-11-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , A61P31/16 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种含有4‑氟苯基片段的吡啶类化合物及其制备方法和应用,属于医药化学技术领域。本发明向JNJ4796的苯环对位上引入氟原子(电负性最强的元素)以封闭其代谢位点,所合成的含有4‑氟苯基片段的吡啶类化合物在保持JNJ4796(R‑型)优秀的体外抗流感病毒活性的基础上,与JNJ4796相比,其心脏毒性显著降低,体内药代动力学性质更佳,故具有良好的成药性。
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公开(公告)号:CN109998996B
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN201910369077.9
申请日:2019-05-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及脂质组合物及提高药物抗肿瘤活性的方法。具体地说,一方面提供了一种脂质组合物,其包含式(I)化合物或其药用盐、磷脂、聚乙二醇化磷脂、胆固醇和赋形剂。式(I)化合物如下所示,其中各取代基如说明书所述。还提供了制备该脂质组合物的方法,通过将式(I)化合物制备成脂质组合物从而提高抗肿瘤药物的抗肿瘤活性的方法,还提供了此类脂质组合物作为抗肿瘤药剂的用途。本发明方法和脂质组合物可以有效地提高药物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN112245391A
公开(公告)日:2021-01-22
申请号:CN202011145564.6
申请日:2020-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/7068 , A61P35/00 , C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤脂质组合物。具体地说,一方面提供了一种脂质组合物,其包含式(I)化合物、磷脂、聚乙二醇化磷脂、胆固醇和赋形剂。式(I)化合物如下所示,其中各取代基如说明书所述。还提供了制备该脂质组合物的方法,通过将式(I)化合物制备成脂质组合物从而提高抗肿瘤药物的抗肿瘤活性的方法,还提供了此类脂质组合物作为抗肿瘤药剂的用途。本发明方法和脂质组合物可以有效地提高药物的抗肿瘤活性,并且本发明方法制备得到的脂质组合物呈现优良的制剂学性质。
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公开(公告)号:CN110724140A
公开(公告)日:2020-01-24
申请号:CN201911063354.X
申请日:2019-11-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/06 , C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/4745 , A61K31/4375 , A61P31/20
Abstract: 本发明属于医药化学领域,涉及具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其制备方法,以及含有它们的抗HBV感染的药物组合物。
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