公开(公告)号：CN103965193B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。

公开(公告)号：CN104892600A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510300446.0

申请日：2015-06-04

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  李林虎 ,  张芮 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。

公开(公告)号：CN105669664A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610094025.1

申请日：2016-02-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  李宵宁 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D417/04

摘要： 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基；R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0-1；n2代表1-3；n3代表1、3。

公开(公告)号：CN105669664B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201610094025.1

申请日：2016-02-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  李宵宁 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是含有胺基的1‑氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1‑3个C原子的烷基、3‑6个C原子的环烷基；R2代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0‑1；n2代表1‑3；n3代表1、3。

公开(公告)号：CN105622596B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610093216.6

申请日：2016-02-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  柴芸 ,  张俊

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是含有烷氧亚胺基的1‑氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1‑4个C原子的链烷基、4‑7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0‑1，n2代表1‑3。

公开(公告)号：CN104892600B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510300446.0

申请日：2015-06-04

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  李林虎 ,  张芮 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。

公开(公告)号：CN105622596A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610093216.6

申请日：2016-02-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  柴芸 ,  张俊

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2866 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26

摘要： 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有烷氧亚胺基的1-氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1-4个C原子的链烷基、4-7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0-1，n2代表1-3。

公开(公告)号：CN103965193A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。