公开(公告)号：CN102875549A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210340355.6

申请日：2012-09-14

Applicant: 浙江大学

Inventor： 刘滔 ,  胡永洲 ,  董晓武 ,  严晶颖 ,  何俏军 ,  杨波 ,  罗沛华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类7-芳（甲）胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及其药用盐。通过相应的氨甲基芳杂环与2，6-二氯-3-硝基吡啶反应，并经由Boc保护，在四氢呋喃溶液中以二甲氨基吡啶为催化剂，于室温下与二碳酸二叔丁酯反应9小时后制得。本发明提供的合成方法所需原料易得，制备便捷，适宜于工业化生产。药理实验发现它们对多种肿瘤细胞株，包括人结肠癌细胞，人白血病细胞，人肺癌细胞，人卵巢癌细胞等均有较好的体外抑制增殖作用，普遍显示了更佳的体外抑制增殖作用和初步的抑酶活性，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式如下。

公开(公告)号：CN102875549B

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201210340355.6

申请日：2012-09-14

Applicant: 浙江大学

Inventor： 刘滔 ,  胡永洲 ,  董晓武 ,  严晶颖 ,  何俏军 ,  杨波 ,  罗沛华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类7-芳（甲）胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及其药用盐。通过相应的氨甲基芳杂环与2，6-二氯-3-硝基吡啶反应，并经由Boc保护，在四氢呋喃溶液中以二甲氨基吡啶为催化剂，于室温下与二碳酸二叔丁酯反应9小时后制得。本发明提供的合成方法所需原料易得，制备便捷，适宜于工业化生产。药理实验发现它们对多种肿瘤细胞株，包括人结肠癌细胞，人白血病细胞，人肺癌细胞，人卵巢癌细胞等均有较好的体外抑制增殖作用，普遍显示了更佳的体外抑制增殖作用和初步的抑酶活性，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式如下。