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![二甲胺基取代的[1,2,4]三氮唑并均三嗪类化合物及制备和应用](/CN/2018/1/130/images/201810654024.jpg)
公开(公告)号：CN108864105B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201810654024.7
申请日：2018-06-22
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一类二甲胺基取代的[1,2,4]三氮唑并均三嗪类化合物，将氰类化合物与2‑氨基‑4‑二甲胺基‑1,3,5‑三嗪混合加入溶剂中，在铜催化剂和添加剂存在下，在60～135℃温度下搅拌反应15～30小时，反应结束后，反应液后处理制得。本发明的制备方法，设计合理，工艺反应条件温和，原料易得，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的二甲胺基取代的[1,2,4]三氮唑并均三嗪类化合物显示一定的抗人骨肉瘤细胞活性，在制备抗肿瘤活性药物中的应用，尤其在制备治疗骨肉瘤药物中的应用，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。结构通式为：
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公开(公告)号：CN109824624A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910234859.1
申请日：2019-03-26
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D295/112 , C07D307/46 , C07D213/50 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一类含吗啉环的查尔酮类化合物，将氟代苯乙酮与吗啉在有机溶剂中混合、加热、搅拌，在与芳香醛在溶剂中混合加入碱反应，反应液后处理后制得目标化合物。本发明提供的制备条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的含吗啉环的查尔酮类化合物显示较好的抗乳腺癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有重要的实用价值，可在制备治疗乳腺癌药物中的应用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN103102332A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201310017342.X
申请日：2013-01-17
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D295/135 , C07D317/58 , C07D295/116 , C07D307/52 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一类含哌嗪环的查尔酮类化合物，将对氟苯乙酮与N-甲基哌嗪混合，在碱作用下加热回流制备对N-甲基哌嗪苯乙酮，再与芳香醛类化合物混合制备含哌嗪环的查尔酮类化合物。药理实验证实本发明的化合物对人MCF-7肿瘤细胞有较强的抑制作用，可在制备治疗乳腺癌药物中的应用。本发明化合物的制备条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。为抗乳腺癌新药筛选奠定了基础，具有较好的实用价值。本发明化合物结构通式：。
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公开(公告)号：CN103102331A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201310017341.5
申请日：2013-01-17
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D295/135 , C07D317/58 , C07D295/116 , C07D307/52 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种含哌嗪环的查尔酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，药理实验证实本发明的化合物对细胞株HL-60和A549有较强的抑制作用。本发明涉及的含哌嗪环的查尔酮类化合物采用含哌嗪环的苯乙酮与芳香醛缩合反应合成。本发明所提供的含哌嗪环的查尔酮类化合物为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。所述化合物通式为：。
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公开(公告)号：CN105384702B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201510920677.1
申请日：2015-12-11
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D251/18 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种三取代均三嗪类化合物，将双胍类化合物的盐酸盐与1,1‑二溴乙烯类化合物混合加入有机溶剂中，在金属铜的催化下，在配体和碱的存在下，在60～130℃温度下搅拌反应2～25小时，经处理制得目标化合物。本发明的开发了结构新颖的三取代均三嗪类化合物的制备方法，该工艺反应条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的三取代均三嗪类化合物显示一定的抗乳腺癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN105503754B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201510919301.9
申请日：2015-12-11
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D251/18 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种2‑氨基‑4‑苄基‑6‑吗啉‑1,3,5‑三嗪，以吗啉双胍盐酸盐以及1,1‑二溴苯乙烯为出发物，以铜盐配体为催化剂，在有机溶剂中回流反应制得。本发明提供的制备方法原料易得，设备要求不高，操作方便，便于工业应用。本发明提供的2‑氨基‑4‑苄基‑6‑吗啉‑1,3,5‑三嗪化合物是重要的有机中间体，可作为合成医药中间体、农药和化工产品的很好的原料，因此，本发明的2‑氨基‑4‑苄基‑6‑吗啉‑1,3,5‑三嗪可在制备有机中间体中的应用，并具有广泛的工业应用前景。结构式如下：
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公开(公告)号：CN105384702A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510920677.1
申请日：2015-12-11
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D251/18 , A61P35/00
CPC分类号： C07D251/18
摘要： 本发明提供一种三取代均三嗪类化合物，将双胍类化合物的盐酸盐与1,1-二溴乙烯类化合物混合加入有机溶剂中，在金属铜的催化下，在配体和碱的存在下，在60～130℃温度下搅拌反应2～25小时，经处理制得目标化合物。本发明的开发了结构新颖的三取代均三嗪类化合物的制备方法，该工艺反应条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的三取代均三嗪类化合物显示一定的抗乳腺癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN103102332B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310017342.X
申请日：2013-01-17
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D295/135 , C07D317/58 , C07D295/116 , C07D307/52 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一类含哌嗪环的查尔酮类化合物，将对氟苯乙酮与N-甲基哌嗪混合，在碱作用下加热回流制备对N-甲基哌嗪苯乙酮，再与芳香醛类化合物混合制备含哌嗪环的查尔酮类化合物。药理实验证实本发明的化合物对人MCF-7肿瘤细胞有较强的抑制作用，可在制备治疗乳腺癌药物中的应用。本发明化合物的制备条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。为抗乳腺癌新药筛选奠定了基础，具有较好的实用价值。本发明化合物结构通式。。
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公开(公告)号：CN108840806B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201810653261.1
申请日：2018-06-22
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07C231/06 , C07C233/65 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07B43/06
摘要： 本发明提供一种苯甲酰胺类化合物的制备方法，将氨基化合物与苯乙氰混合加入溶剂中，在铜催化剂作用下，在80～120℃温度下搅拌反应15‑30小时，反应结束后，反应液后处理制得苯甲酰胺类化合物。本发明提供的制备方法，设计合理，该工艺反应条件温和，原料易得，操作方便，有着广泛的工业应用前景。为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。
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公开(公告)号：CN108794488B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201810654546.7
申请日：2018-06-22
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种芳基取代的含三氮唑的稠杂环类化合物，将2‑氨基‑1,3,5‑三嗪类化合与氰类化合物混合加入溶剂中，在铜催化剂和金属锌化合物存在下，在60～135℃温度下搅拌反应15‑30小时，反应结束后，反应液后处理制得目标化合物。本发明的制备方法设计合理，工艺反应条件温和，原料易得，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的芳基取代的含三氮唑的稠杂环类化合物显示一定的抗菌活性，可在制备抗菌药物中的应用，本发明为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。通式(III)结构如下：
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