公开(公告)号：CN118994112A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410918929.6

申请日：2024-07-10

Applicant: 浙江省肿瘤医院 ,  浙江大学

Inventor： 杨海燕 ,  张竞宇 ,  董晓武 ,  雷涛 ,  陈曦 ,  徐洁宇

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明公开了一种化合物，具有通式(I)所示的结构：或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐；R1选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、3‑6元脂肪杂环基，所述的烷基、环烷基、杂环基可任选被一个或多个R1a任意取代；R1a选自‑H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷氨基、C3‑C6环烷基、3‑6元脂肪杂环基；M选自CH或N；CRBN Ligand为E3连接酶CRBN配体。本发明的发明人通过实验证实，本发明化合物可高效降解BCL6蛋白。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116253730A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202310202287.5

申请日：2023-03-06

Applicant: 浙江大学

Inventor： 董晓武 ,  金宇恒 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  车金鑫 ,  何俏军 ,  齐旭鑫 ,  张竞宇 ,  于晓丽

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用。所述的靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物具有在NB4细胞上降解HDAC7的潜力且对急性髓系淋巴细胞白血病及多种弥漫大B淋巴细胞系具有显著的增殖抑制活性,在AML及DLBCL的治疗及作为一种工具分子去探究HDAC7的生物学功能方面都具有广阔的应用前景。