公开(公告)号：CN116253730A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202310202287.5

申请日：2023-03-06

Applicant: 浙江大学

Inventor： 董晓武 ,  金宇恒 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  车金鑫 ,  何俏军 ,  齐旭鑫 ,  张竞宇 ,  于晓丽

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用。所述的靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物具有在NB4细胞上降解HDAC7的潜力且对急性髓系淋巴细胞白血病及多种弥漫大B淋巴细胞系具有显著的增殖抑制活性,在AML及DLBCL的治疗及作为一种工具分子去探究HDAC7的生物学功能方面都具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116425828B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310345461.1

申请日：2023-04-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈旋坤 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  袁梦 ,  董晓武 ,  金宇恒

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116425828A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310345461.1

申请日：2023-04-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈旋坤 ,  曹戟 ,  蒋莉 ,  袁梦 ,  董晓武 ,  金宇恒

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1，所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果，为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段，可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示：