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公开(公告)号:CN116253730A
公开(公告)日:2023-06-13
申请号:CN202310202287.5
申请日:2023-03-06
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K5/062
Abstract: 本发明公开了一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用。所述的靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物具有在NB4细胞上降解HDAC7的潜力且对急性髓系淋巴细胞白血病及多种弥漫大B淋巴细胞系具有显著的增殖抑制活性,在AML及DLBCL的治疗及作为一种工具分子去探究HDAC7的生物学功能方面都具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN116425828B
公开(公告)日:2024-05-24
申请号:CN202310345461.1
申请日:2023-04-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1,所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果,为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段,可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示:#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116425828A
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN202310345461.1
申请日:2023-04-03
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种降解HDAC7蛋白的小分子化合物及制备和应用。所述小分子化合物包括其药学上可接受的盐。本发明提供的小分子化合物是一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物I‑1,所述小分子化合物I‑1在NB4细胞中对HDAC7具有显著降解效果,为灵床治疗急性髓系淋巴细胞白血病提供新的治疗手段,可在制备治疗急性髓系淋巴细胞白血病药物中应用。所述小分子化合物的结构式如I‑1所示:
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