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公开(公告)号：CN112625040A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202110030359.3
申请日：2021-01-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物及制备和用途。本发明利用酸催化2‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙基‑1‑胺与裂环马钱子碱经过不对称P‑S反应得到6‑甲基取代的异胡豆苷化合物。通过进一步的内酰胺化、环外双键还原、脱糖、邻苯二胺环化等步骤，最终合成了具有单一手性的含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物，即两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体，这一类母核结构具有潜在的生物活性。本发明通过简单异胡豆苷合成酶和化学反应及纯化方法，合成了两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体，此类化合物具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。所述四氢‑β‑咔啉化合物通式(I)如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109652463A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201811521466.0
申请日：2018-12-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C12P7/02
Abstract: 本发明公开了一种应用Perakine还原酶合成手性醇的方法，以不同的潜手性酮为底物，经Perakine还原酶催化体系还原合成手性醇，所述催化体系由Perakine还原酶和辅酶再生系统组成。本发明中所述应用Perakine还原酶作为催化剂合成手性醇的方法不仅具有反应步骤简单、反应条件温和、环境友好、催化效率高、酶纯化简单、稳定性好、立体选择性强等优点，而且Perakine还原酶的底物性极广，其底物包括苯乙酮类、烯酮类、环状酮及链状酮等，在手性醇及相关手性药物的工业合成领域具有良好的工业应用开发前景。
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公开(公告)号：CN109824678B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201910213473.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供一种氮杂卓吲哚类生物碱及制备和抗疟疾用途，本发明利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过异胡豆苷合成酶和磷酸催化、化学法修饰后得到二个非对映异构体。本发明通过简单酶化学反应和纯化方法，合成了两个氮杂卓吲哚类生物碱的非对映异构体，研究表明此类化合物及其可药用盐具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。两个化合物具有以下结构式：
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公开(公告)号：CN109652463B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201811521466.0
申请日：2018-12-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C12P7/02
Abstract: 本发明公开了一种应用Perakine还原酶合成手性醇的方法，以不同的潜手性酮为底物，经Perakine还原酶催化体系还原合成手性醇，所述催化体系由Perakine还原酶和辅酶再生系统组成。本发明中所述应用Perakine还原酶作为催化剂合成手性醇的方法不仅具有反应步骤简单、反应条件温和、环境友好、催化效率高、酶纯化简单、稳定性好、立体选择性强等优点，而且Perakine还原酶的底物性极广，其底物包括苯乙酮类、烯酮类、环状酮及链状酮等，在手性醇及相关手性药物的工业合成领域具有良好的工业应用开发前景。
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公开(公告)号：CN109824678A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910213473.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供一种氮杂卓吲哚类生物碱及制备和抗疟疾用途，本发明利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过异胡豆苷合成酶和磷酸催化、化学法修饰后得到二个非对映异构体。本发明通过简单酶化学反应和纯化方法，合成了两个氮杂卓吲哚类生物碱的非对映异构体，研究表明此类化合物及其可药用盐具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。两个化合物具有以下结构式：
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公开(公告)号：CN112625040B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110030359.3
申请日：2021-01-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物及制备和用途。本发明利用酸催化2‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙基‑1‑胺与裂环马钱子碱经过不对称P‑S反应得到6‑甲基取代的异胡豆苷化合物。通过进一步的内酰胺化、环外双键还原、脱糖、邻苯二胺环化等步骤，最终合成了具有单一手性的含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物，即两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体，这一类母核结构具有潜在的生物活性。本发明通过简单异胡豆苷合成酶和化学反应及纯化方法，合成了两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体，此类化合物具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。所述四氢‑β‑咔啉化合物通式(I)如下：
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