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公开(公告)号：CN107936021A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201710944276.9
申请日：2017-10-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/22 , C07B2200/07
Abstract: 本发明提供三个(R)-四氢Angustine衍生物及其可药用的盐，利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过一系列化学反应得到。本发明通过简单化学反应和纯化方法，合成了一类单一手性的多环母核化合物，此类化合物具有突出的体外拓扑异构酶I抑制活性与体外抗HepG2肿瘤活性，可在制备拓扑异构酶I抑制剂类抗肿瘤药物中进行应用。三个化合物具有以下结构式：
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公开(公告)号：CN107827888A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201710944260.8
申请日：2017-10-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明提供一种（S）-四氢Angustine衍生物及其可药用的盐，利用异胡豆苷合成酶催化色胺和裂环马钱子碱合成的异胡豆苷为起始物，通过一系列结构修饰得到。本发明合成了传统药物化学难以合成的一类单一手性的多环母核化合物，此类化合物具有突出的体外拓扑异构酶I抑制活性与体外抗HepG2肿瘤活性，可在制备拓扑异构酶I抑制剂类抗肿瘤药物中进行应用。具有以下式(I)结构通式：
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公开(公告)号：CN109824678B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201910213473.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供一种氮杂卓吲哚类生物碱及制备和抗疟疾用途，本发明利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过异胡豆苷合成酶和磷酸催化、化学法修饰后得到二个非对映异构体。本发明通过简单酶化学反应和纯化方法，合成了两个氮杂卓吲哚类生物碱的非对映异构体，研究表明此类化合物及其可药用盐具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。两个化合物具有以下结构式：
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公开(公告)号：CN109824678A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910213473.2
申请日：2019-03-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/22 , A61P33/06
Abstract: 本发明提供一种氮杂卓吲哚类生物碱及制备和抗疟疾用途，本发明利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过异胡豆苷合成酶和磷酸催化、化学法修饰后得到二个非对映异构体。本发明通过简单酶化学反应和纯化方法，合成了两个氮杂卓吲哚类生物碱的非对映异构体，研究表明此类化合物及其可药用盐具有突出的抗疟疾活性，可在制备抗疟疾药物中进行应用。两个化合物具有以下结构式：
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