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公开(公告)号：CN106588885B
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201610988060.8
申请日：2016-11-10
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N‑取代吡啶‑2‑氨基嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂，并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。本发明通过实验证实，所述化合物是一种抗癌作用强，具有Chk1激酶抑制活性，是有前景的Chk1抑制剂，可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中，所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的应用，为癌症治疗提供了新的药物。本发明所提供的2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构：
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公开(公告)号：CN111732548B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010530851.2
申请日：2020-06-11
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2‑氨甲酰芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：
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公开(公告)号：CN111646978A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种N2-取代烷氧芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c-KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN106588884B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201610988036.4
申请日：2016-11-10
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N‑取代吡啶‑2‑氨基嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂，并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。实验证实，所述化合物是一种抗癌作用强，具有Chk1激酶抑制活性，是有前景的Chk1抑制剂，是新的癌症治疗药物，可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌。本发明提供的2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构：
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公开(公告)号：CN106588885A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610988060.8
申请日：2016-11-10
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , Y02P20/55
摘要： 本发明提供一种2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N‑取代吡啶‑2‑氨基嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂，并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。本发明通过实验证实，所述化合物是一种抗癌作用强，具有Chk1激酶抑制活性，是有前景的Chk1抑制剂，可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中，所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的应用，为癌症治疗提供了新的药物。本发明所提供的2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构：
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公开(公告)号：CN111646978B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010530865.4
申请日：2020-06-11
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种N2‑取代烷氧芳环‑2‑氨基嘧啶类衍生物及应用，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经初步药效表明，本发明化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c‑KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN111253370B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202010214148.0
申请日：2020-03-24
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种N‑多取代吡啶‑2‑氨基嘧啶类衍生物及用途，所述衍生物具有全新骨架，实验结果表明大部分化合物都表现出良好的CHK1蛋白抑制活性，对血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用，作为细胞周期检查点激酶1(CHK1)抑制剂，在肿瘤治疗中有很好的靶向肿瘤细胞的选择性。本发明化合物的合成路线设计合理，所需原料易得，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。因此，本发明的化合物可作为CHK1抑制剂应用于肿瘤治疗中。所述衍生物的通式I的结构如下：
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公开(公告)号：CN111732548A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010530851.2
申请日：2020-06-11
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供N2-氨甲酰芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及其医药用途。本发明提供的N2-氨甲酰芳环-2-氨基嘧啶衍生物包括其光学异构体及药学上可接受的盐。经药效研究表明，所述化合物具有FLT3抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，对乳腺癌细胞有中等抑制作用，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，对c-KIT几乎无抑制作用，可以克服临床上点突变带来的耐药，可以减小骨髓抑制毒副作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。N2-氨甲酰芳环-2-氨基嘧啶类衍生物的通式Ia和Ib的结构如下：
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公开(公告)号：CN111253370A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010214148.0
申请日：2020-03-24
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物及用途，所述衍生物具有全新骨架，实验结果表明大部分化合物都表现出良好的CHK1蛋白抑制活性，对血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用，作为细胞周期检查点激酶1(CHK1)抑制剂，在肿瘤治疗中有很好的靶向肿瘤细胞的选择性。本发明化合物的合成路线设计合理，所需原料易得，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。因此，本发明的化合物可作为CHK1抑制剂应用于肿瘤治疗中。所述衍生物的通式I的结构如下：
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公开(公告)号：CN106588884A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610988036.4
申请日：2016-11-10
申请人： 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： 本发明提供一种2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N‑取代吡啶‑2‑氨基嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂，并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。实验证实，所述化合物是一种抗癌作用强，具有Chk1激酶抑制活性，是有前景的Chk1抑制剂，是新的癌症治疗药物，可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌。本发明提供的2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构：
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