公开(公告)号：CN116640115A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310548277.7

申请日：2023-05-16

申请人： 浙江工业大学

发明人： 王建伟 ,  王自强 ,  朱永冈 ,  许皓然 ,  黄娟 ,  林骏凯 ,  阎庭羽

IPC分类号： C07D333/22

摘要： 本发明公开了一种3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐的制备方法，所述方法为：在微波条件下，以2‑乙酰噻吩为起始原料，与多聚甲醛和二甲胺盐酸盐在异丙醇溶液中经Mannich反应得3‑二甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐；微波条件下，将3‑二甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐置于甲胺盐酸盐的水溶液中反应，即可得到目标产物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐；该制备方法反应时间短，收率高，产品容易精制，符合绿色化学特点。

公开(公告)号：CN118598849A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410613779.8

申请日：2024-05-17

申请人： 浙江工业大学

发明人： 张文 ,  林新新 ,  杨浩 ,  许皓然

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/12

摘要： 本发明公开了靶向泛素化降解TMPRSS2蛋白的化合物及其制备方法和应用，本发明的化合物如通式(I)或(II)所示，通式中，E3配体为E3连接酶VHL或CRBN的配体，Linker为连接基团。#imgabs0#本发明化合物可以靶向降解TMPRSS2蛋白，并对多种肿瘤细胞系表现出良好的抑制作用，且对正常细胞毒性小。本发明化合物的制备方法操作简单，条件温和，所得化合物具有TMPRSS2蛋白降解活性，抗肿瘤作用显著，其药理或生理上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物。