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公开(公告)号:CN116444540A
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202310327797.5
申请日:2023-03-30
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D498/04 , C07D209/88 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , C12P17/18 , C12P17/10 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了咔唑生物碱化合物及其制备方法与应用,所述咔唑生物碱类化合物是从链霉菌Streptomyces sp.HS‑NF‑1322中得到的;本发明提供的咔唑生物碱类化合物能够抑制HT22细胞和PC12细胞经erastin诱导的铁死亡,并降低活性氧水平,可用于制备神经保护类药物;
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公开(公告)号:CN112094278A
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN202010724992.8
申请日:2020-07-24
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D493/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种aurovertin B衍生物和aurovertin B衍生物的制备方法,以及aurovertin B衍生物在制备治疗三阴乳腺癌的药物中的应用。本发明所述的aurovertin B衍生物极性得到明显提高,有利于制剂和体内生物利用度的提高;具有更好的成药性;另外,本发明所述的aurovertin B衍生物与aurovertin B相比,化合物的活性得到了提高,并降低了对正常细胞的毒性,提高其成药性。因此aurovertin B衍生物在制备治疗三阴乳腺癌的药物中有极好的应用前景,特别是三阴乳腺癌细胞为HCC1937细胞和MDA‑MB‑231细胞时药效活性极佳。
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公开(公告)号:CN105982902B
公开(公告)日:2019-11-12
申请号:CN201510096374.2
申请日:2015-03-05
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/5517 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了化合物aszonalenin和acetylaszonalenin在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用,尤其是制备抗糖尿病药物的应用。aszonalenin和acetylaszonalenin单体化合物稳定、易存放,能够显著的抑制α‑糖苷酶,且发明人经实验验证,发现其活性明显优于上市药物阿卡波糖,效果显著;此外,化合物aszonalenin和acetylaszonalenin的分子量均小于阿卡波糖,具有服用量少的优点;综上,化合物aszonalenin和acetylaszonalenin具有开发成抗糖尿病候选药物的潜在价值。
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公开(公告)号:CN106220701A
公开(公告)日:2016-12-14
申请号:CN201610519543.3
申请日:2016-06-29
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P3/10
CPC classification number: C07J9/00
Abstract: 本发明提供了一种式(1)或式(2)所示的三萜化合物,其制备方法为:取干燥的灵芝子实体粉碎,用异丙醇浸提,提取液减压浓缩得到提取物;所得提取物依次进行MCI柱层析、硅胶柱层析,分离得到式(1)、式(2)所示三萜化合物;本发明所述的三萜化合物及其与可药用辅料组成的药用组合物可应用于制备治疗糖尿病的药物;本发明所涉及的式(1)、式(2)所示三萜化合物具有比上市药物阿卡波糖更好的α-糖苷酶抑制活性,而且其分子量较小,因而具有服用量少的优点;
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公开(公告)号:CN118878530A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202310211611.X
申请日:2023-03-07
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/12 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种NO供体配糖体及其制备方法与应用,本发明所述的NO供体配糖体与NO供体相比提高化合物的水溶性,可以提高生物利用度便于制成制剂。同时,本发明所述的NO供体配糖体与NO供体相比,明显提高了对肿瘤细胞的选择性,并且预示其降低了化合物对正常组织的毒性,提高其成药性。本发明所述的NO供体配糖体对急性T淋巴细胞白血病细胞增殖有很强的抑制作用,具有良好的选择性。
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公开(公告)号:CN112441924B
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202011461081.7
申请日:2020-12-11
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 如式1或式2所示的巨大戟二萜化合物,化合物1、2的安全性良好,其对不同细胞的细胞毒均较小(IC50>20μM),具有良好的安全性;当给予不同剂量的化合物1、2时,能有效增强阿霉素对MCF‑7/Adr的抑制,逆转倍数可达6.5至21.5不等。上述两种新型二萜能明显逆转耐药肿瘤细胞MCF‑7/Adr的耐药性,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,在抗肿瘤多药耐药中具有较好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112479889B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202011461087.4
申请日:2020-12-11
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 如式1或式2所示的假白榄烷类二萜化合物及其制备方法与其在制备逆转肿瘤细胞多药耐药性的药物中的应用,具体地说是具有逆转P‑gp介导的肿瘤细胞多药耐药作用的假白榄烷类二萜。化合物1、2无明显细胞毒性,在起到逆转多药耐药作用时,化合物固有毒性甚微,但能显著增强阿霉素对MCF‑7/Adr的抑制,逆转倍数可达3.4至85.9不等。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115521283B
公开(公告)日:2023-07-25
申请号:CN202110709671.5
申请日:2021-06-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D311/22 , A61K36/83 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种色原酮类化合物,结构式如下所示;所述色原酮类化合物是从瑞香狼毒根部提取得到的;本发明提供的新型色原酮类化合物,能够抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症反应以及LPS诱导的小鼠急性肺炎,具有良好的抗炎作用,可用于制备抗炎药物;
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公开(公告)号:CN116041362A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202211739337.5
申请日:2022-12-31
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/366 , A61P15/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种Aurovertin B衍生物及其制备方法与应用,本发明所述的aurovertin B衍生物对三阴乳腺癌具有很强的抑制作用,其活性强于临床用药表阿霉素和母体化合物aurovertin B。本发明所述的aurovertin B衍生物与aurovertin B相比化合物的水溶性明显提高,可以提高生物利用度便于制成制剂;另外,与aurovertin B相比,本发明的化合物的体内活性明显提高。所述aurovertin B衍生物与母体化合物aurovertin B比具有更高的安全性,具有更好的成药性。因此,aurovertin B衍生物在制备治疗三阴乳腺癌的药物中有极好的应用前景。
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公开(公告)号:CN112441924A
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN202011461081.7
申请日:2020-12-11
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 如式1或式2所示的巨大戟二萜化合物,化合物1、2的安全性良好,其对不同细胞的细胞毒均较小(IC50>20μM),具有良好的安全性;当给予不同剂量的化合物1、2时,能有效增强阿霉素对MCF‑7/Adr的抑制,逆转倍数可达6.5至21.5不等。上述两种新型二萜能明显逆转耐药肿瘤细胞MCF‑7/Adr的耐药性,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,在抗肿瘤多药耐药中具有较好的应用前景。
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