一种头孢地尼的制备方法

    公开(公告)号:CN102659817B

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201210140550.4

    申请日:2012-05-08

    摘要: 本发明涉及一种头孢地尼的制备方法,将T15-AE活性酯与7-AVCA溶于含水溶性有机溶剂的水体系中,在常温、有机碱作用下发生反应缩合,不经过调节pH值,直接萃取制备得到头孢地尼中间体。所得头孢地尼中间体在混合碱共同作用下,高效脱去酯基保护剂,并析出头孢地尼复合盐。将所得头孢地尼复合盐溶于水中脱色,然后加入水溶性有机溶剂,经酸化析晶得到头孢地尼产品。本发明操作简便,产品纯度高,生产成本低,对环境污染小,适合大规模生产。

    噁唑烷酮药物单脱苄基杂质及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107739391A

    公开(公告)日:2018-02-27

    申请号:CN201711138812.2

    申请日:2017-11-16

    IPC分类号: C07F9/6561 G01N30/06

    CPC分类号: C07F9/6561 G01N30/06

    摘要: 本发明涉及一种噁唑烷酮药物单脱苄基杂质及其制备方法和应用,该噁唑烷酮药物单脱苄基杂质的结构如式(I)所示。其制备方法包括:1)起始原料II在钯碳和有机碱的作用下,选择性催化氢化得到目标杂质的游离酸III;有机碱选自三乙胺、二异丙基胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的一种或几种;2)目标杂质的游离酸III和碱经过成盐反应得到目标杂质I。该噁唑烷酮药物单脱苄基杂质可以用作噁唑烷酮药物的质量分析时的标准品。

    一种阿扑西林三水合物的制备方法

    公开(公告)号:CN103232475B

    公开(公告)日:2015-09-30

    申请号:CN201310133180.6

    申请日:2013-04-16

    IPC分类号: C07D499/68 C07D499/06

    摘要: 本发明公开了阿扑西林三水合物的制备方法:一、D-天冬氨酸和BTC在甲醇中反应,反应后,加入溶剂,析出天冬氨酸-β-甲酯盐酸盐;二、天冬氨酸-β-甲酯盐酸盐和甲胺溶液反应,生成D-天冬氨酸-β-甲酰胺;反应后,滴加溶剂,析出D-天冬氨酸-β-甲酰胺粗品;D-天冬氨酸-β-甲酰胺粗品经过重结晶后烘干,得D-天冬氨酸-β-甲酰胺;三、D-天冬氨酸-β-甲酰胺和BTC在溶剂中反应,生成D-天冬氨酸-N-环状酸酐;反应后,加入溶剂,析出D-天冬氨酸-N-环状酸酐;四、D-天冬氨酸-N-环状酸酐和阿莫西林在乙腈和氢氧化钠水溶液的溶剂中发生反应,脱去一分子二氧化碳,制得阿扑西林粗品;阿扑西林粗品经过脱色、重结晶、过滤、烘干、得到阿扑西林三水合物。