公开(公告)号：CN116239491A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202211742988.X

申请日：2022-12-30

申请人： 浙江永太科技股份有限公司 ,  浙江永太药业有限公司

发明人： 张雷刚 ,  黄正伟 ,  何匡 ,  刘红坤 ,  陈将 ,  夏海建

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07D487/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/04

摘要： 本发明涉及一种西格列汀杂质化合物I及其制备方法，属于药物化学技术领域。该杂质化合物结构如下：本发明的新杂质可以为西格列汀的质量研究及质量控制和临床安全用药提供合理的标准参考，从而保证西格列汀的临床应用更加的安全、有效。此外本发明还提供了一种操作简单、原料易得、反应条件温和的杂质制备方法，该方法获得的杂质纯度高，质量好，且收率较高，为西格列汀进行杂质限度制定以及其它安全、有效性问题提供技术支持。

公开(公告)号：CN118598879A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410841564.1

申请日：2024-06-26

申请人： 浙江永太科技股份有限公司

发明人： 顾坚雄 ,  卫禾耕 ,  王波 ,  黄正伟 ,  张峰 ,  张雷刚

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法，包括如下步骤：在保护气氛下，将镁、催化剂和有机溶剂混合后，加入2‑溴‑1‑(3‑三氟甲基‑5,6‑二氢‑8H‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡嗪‑7‑基)乙酮溶液进行格式反应，制得格式试剂；在保护气氛下，将2,4,5‑三氟苯乙腈溶液与所述格式试剂分别连续输送至混合器混合并连续输送至管式反应器进行加成反应，并在管式反应器的出口连续通入淬灭剂对所述加成反应进行淬灭，得到混合物；所述混合物经过分相得到有机相，再从所述有机相中分离得到西他列汀中间体。本发明的合成方法反应时间短，收率高，同时能够实现较高的自动化，提高安全性，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN118530232A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410632396.5

申请日：2024-05-21

申请人： 浙江永太科技股份有限公司

发明人： 张峰 ,  黄正伟 ,  张凯敏 ,  贲尧 ,  张叶青

IPC分类号： C07D409/12

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种(S)‑2‑(2‑苯基缩水甘油醚)噻吩的制备方法及其产品和应用。所述制备方法，包括以下步骤：S1、2‑(噻吩‑2‑基)苯酚与R‑环氧氯丙烷在弱碱的催化作用下反应，得中间态；S2、中间态在强碱的催化作用下反应，得(S)‑2‑(2‑苯基缩水甘油醚)噻吩粗品；S3、(S)‑2‑(2‑苯基缩水甘油醚)噻吩粗品经重结晶，得(S)‑2‑(2‑苯基缩水甘油醚)噻吩精品。本发明制备方法简单，能够避免手性异构杂质和双聚合杂质的生成，精制过程简单，收率高，产物纯度高，杂质含量小，单一杂质纯度