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公开(公告)号：CN119570758A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411799940.1
申请日：2024-12-09
Applicant: 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太手心医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，公开了一种氨基转移酶突变体及其应用。本发明提供了一种野生型来源于燕麦曲霉(Aspergillus avenaceus)的氨基转移酶突变体。所述氨基转移酶突变体是将SEQ ID NO.2所示氨基酸序列第20位、第60位、第92位、第186位进行单位点或多点联合突变获得，作为生物催化剂可以直接以西他列汀中间体前体酮为底物、以异丙胺为氨基供体、以磷酸吡多醛为辅酶、以二甲基亚砜为底物助溶剂，催化制备高光学纯度的西他列汀中间体，在DMSO体积终浓度为50％反应体系下比酶活达到139.3U/g，极大地提高催化效率且产物具有高立体选择性(产物e.e.值达到99％)，具有广泛的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN110078615B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN201910346001.4
申请日：2019-04-26
Applicant: 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC: C07C51/48 , C07C51/487 , C07C59/64
Abstract: 本发明提供了一种萘普生的手性拆分方法，包括以下步骤：1)将萘普生外消旋体溶于手性离子液体中，配制成外消旋体混合溶液，用缓冲溶液调节水相pH值；2)加入有机溶剂作为有机相；3)分别取水相和有机相置于离心管中，震荡后静置，待两相平衡后，取部分有机相进行检测分析。本发明单纯采用手性离子液体作为萃取剂对萘普生进行手性拆分，简单高效，绿色环保、分离效果好。
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公开(公告)号：CN112920203A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110102527.5
申请日：2021-01-26
Applicant: 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明提供一种瑞德西韦有关物质I及其制备方法，该方法以碘代三嗪和核苷为原料，具体包括以下步骤：将碘代三嗪加入有机溶剂中，冷却至‑10‑30℃，加入三甲基氯硅烷，保温搅拌10‑30min；降温至‑30‑20℃，加入苯基氯化镁，保温搅拌30‑60min；加入异丙基氯化镁‑氯化锂，保温搅拌30‑60min；加入核苷的有机溶剂溶液，保温搅拌30‑60min；加入酸水，有机溶剂萃取，浓缩得到有关物质I粗品，精制得到有关物质I纯品。本发明的制备方法，原料易得，反应条件温和，安全系数高，得到的有关物质I纯度高。并且该方法可操作性强，易于在实验室操作。
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公开(公告)号：CN116239491A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211742988.X
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC: C07C237/20 , C07C231/12 , C07D487/04 , G01N30/02 , G01N30/04
Abstract: 本发明涉及一种西格列汀杂质化合物I及其制备方法，属于药物化学技术领域。该杂质化合物结构如下：本发明的新杂质可以为西格列汀的质量研究及质量控制和临床安全用药提供合理的标准参考，从而保证西格列汀的临床应用更加的安全、有效。此外本发明还提供了一种操作简单、原料易得、反应条件温和的杂质制备方法，该方法获得的杂质纯度高，质量好，且收率较高，为西格列汀进行杂质限度制定以及其它安全、有效性问题提供技术支持。
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公开(公告)号：CN114560876A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210089721.9
申请日：2022-01-25
Applicant: 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明提供一种瑞德西韦有关物质I及其制备方法，该方法以碘代三嗪和核苷为原料，具体包括以下步骤：将碘代三嗪加入有机溶剂中，冷却至‑10‑30℃，加入三甲基氯硅烷，保温搅拌10‑30min；降温至‑30‑20℃，加入苯基氯化镁，保温搅拌30‑60min；加入异丙基氯化镁‑氯化锂，保温搅拌30‑60min；加入核苷的有机溶剂溶液，保温搅拌30‑60min；加入酸水，有机溶剂萃取，浓缩得到有关物质I粗品，精制得到有关物质I纯品。本发明的制备方法，原料易得，反应条件温和，安全系数高，得到的有关物质I纯度高。并且该方法可操作性强，易于在实验室操作。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110078615A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910346001.4
申请日：2019-04-26
Applicant: 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC: C07C51/48 , C07C51/487 , C07C59/64
Abstract: 本发明提供了一种萘普生的手性拆分方法，包括以下步骤：1)将萘普生外消旋体溶于手性离子液体中，配制成外消旋体混合溶液，用缓冲溶液调节水相pH值；2)加入有机溶剂作为有机相；3)分别取水相和有机相置于离心管中，震荡后静置，待两相平衡后，取部分有机相进行检测分析。本发明单纯采用手性离子液体作为萃取剂对萘普生进行手性拆分，简单高效，绿色环保、分离效果好。
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公开(公告)号：CN116064457A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202211623314.8
申请日：2022-12-16
Applicant: 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司 , 浙江永太手心医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种ω‑转氨酶突变体、编码基因，含有编码基因的载体、基因工程菌，以及其在微生物催化制备西他列汀中间体中的应用。所述ω‑转氨酶突变体，由SEQ ID NO.2所示氨基酸序列第275位、第115位、第97位行单突变或多点联合突变获得。本发明提供了来源于一种曲霉属真菌兰特(Aspergillus lentulus)的转氨酶突变体(生物催化剂)，以西他列汀中间体前体酮(如：1‑哌啶‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑1,3‑二丁酮)为底物，同时异丙胺为氨基供体，磷酸吡多醛为辅酶，二甲基亚砜为助溶剂，进行生物催化反应、分离纯化制备高光学纯度的西他列汀中间体，该方法的总收率达到66.7％(包括转化得率及分离纯化收率)，产物e.e.值达到99％(立体选择性高)，具有较好应用前景。
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公开(公告)号：CN107827882B
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201711201460.0
申请日：2017-11-27
Applicant: 浙江永太药业有限公司
IPC: C07D413/10 , A61K31/5377 , A61P7/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种利伐沙班类似物及其治疗血栓的用途。本发明所述利伐沙班类似物，是阿司匹林与酰氯化试剂作用生成2‑乙酰氧基苯甲酰氯后再与4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨甲基)‑2‑羰基‑3‑唑烷基]苯基]‑3‑吗啡啉酮在一定条件下缩合生成的。本发明还公开了利伐沙班类似物的药用盐，包含化合物或其盐的药物组合物，及作为FXa因子的抑制剂的用途，进一步的制备抗凝药物中的医药用途。特别是涉及其作为制备预防或治疗血栓形成或栓塞药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108276421B
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810149435.0
申请日：2018-02-13
Applicant: 浙江永太药业有限公司
IPC: C07D491/052 , C07D311/80 , C07D311/78
Abstract: 本申请涉及一种维帕他韦的合成方法，其采用了新的原料和新的中间体，减少了反应步骤，同时减少鎓盐的使用量，解决了现有技术公开的合成方法中普遍存在的反应路线过长、总收率较低、不太适合工业放大生产的缺陷，有效降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN116217440B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211742025.X
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江永太手心医药科技有限公司 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/22 , C07C227/20 , C07C229/34 , C12P13/00
Abstract: 本发明提供了一种西他列汀关键中间体(化合物1)的制备方法，属于药物化学领域。具体方法为：化合物4经与氨基供体在酶催化作用下制备得到化合物3，化合物3经酸或者碱水解得到化合物2，化合物2和Boc酸酐反应得到西他列汀关键中间体化合物1。该方法步骤简单易控，成本相对低廉，所得产物收率高、纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#
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