公开(公告)号：CN106748850A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611261698.8

申请日：2016-12-30

申请人： 浙江美诺华药物化学有限公司

发明人： 姚成志 ,  陈为人 ,  鲍继胜 ,  吴静平 ,  赵义林

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/20 ,  C07C227/14 ,  C07C227/42 ,  C07C239/06 ,  C07C263/04 ,  C07C265/04 ,  C07C269/02 ,  C07C271/02

CPC分类号： C07C227/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/14 ,  C07C227/42 ,  C07C239/06 ,  C07C263/04 ,  C07C269/02 ,  C07C265/04 ,  C07C271/02 ,  C07C229/08

摘要： 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法，包括以下步骤：(1)在氢氧化钠水溶液中，(R)‑(‑)‑3‑氨甲酰甲基‑5‑甲基己酸与次氯酸钠水溶液进行氧化反应后得反应液Ⅰ；(2)反应液Ⅰ经冷却后加入还原剂，破坏次氯酸钠后，升温反应得反应液Ⅱ；(3)反应液II中加入催化剂，通入氢气进行还原反应，过滤后得滤液I；(4)滤液I中加入浓盐酸，经搅拌、过滤，得固体湿品；(5)固体湿品加入到异丙醇和水中，升温搅拌溶清，过滤，滤液经降温、搅拌、过滤，滤饼干燥后即得普瑞巴林。该制备方法工艺过程简单、对杂质控制效果好，适宜于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN106748850B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201611261698.8

申请日：2016-12-30

申请人： 浙江美诺华药物化学有限公司

发明人： 姚成志 ,  陈为人 ,  鲍继胜 ,  吴静平 ,  赵义林

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/20 ,  C07C227/14 ,  C07C227/42 ,  C07C239/06 ,  C07C263/04 ,  C07C265/04 ,  C07C269/02 ,  C07C271/02

摘要： 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法，包括以下步骤：(1)在氢氧化钠水溶液中，(R)‑(‑)‑3‑氨甲酰甲基‑5‑甲基己酸与次氯酸钠水溶液进行氧化反应后得反应液Ⅰ；(2)反应液Ⅰ经冷却后加入还原剂，破坏次氯酸钠后，升温反应得反应液Ⅱ；(3)反应液II中加入催化剂，通入氢气进行还原反应，过滤后得滤液I；(4)滤液I中加入浓盐酸，经搅拌、过滤，得固体湿品；(5)固体湿品加入到异丙醇和水中，升温搅拌溶清，过滤，滤液经降温、搅拌、过滤，滤饼干燥后即得普瑞巴林。该制备方法工艺过程简单、对杂质控制效果好，适宜于大规模工业化生产。