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公开(公告)号：CN107011228B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201710374858.8
申请日：2017-05-24
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07B57/00
摘要： 本发明涉及一种富马酸氯马斯汀的制备方法，所述方法，包括以下步骤：步骤1：以N‑甲基‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷为起始原料，对羟基进行氯化取代，制备得到N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷；步骤2：以N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷和1‑(4‑氯苯基)‑1‑苯基)乙醇为原料，在氨基钠的作用下反应得到消旋的氯马斯汀，再加入琥珀酸，制备得到消旋的氯马斯汀琥珀酸盐；步骤3：以消旋的氯马斯汀琥珀酸盐为原料，在丙酮和水中用L‑(+)‑酒石酸进行拆分，最后加入富马酸成盐得到富马酸氯马斯汀粗品；步骤4：富马酸氯马斯汀粗品，用丙酮水溶液进行重结晶，得到富马酸氯马斯汀纯品。
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公开(公告)号：CN105753902A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610224153.3
申请日：2016-04-11
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6518
CPC分类号： C07F9/6518
摘要： 本发明涉及一种福司氟康唑的制备方法，所述方法包括以下步骤：步骤1:福司氟康唑中间体1的制备以氟康唑为原料，与三氯化磷以及苄醇进行反应得到中间体1步骤2:福司氟康唑粗品的制备福司氟康唑中间体1氢化得到福司氟康唑粗品步骤3:福司氟康唑精制品的制备福司氟康唑粗品用丙酮和二氯甲烷＝1：2(v/v)的混合溶剂重结晶得到福司氟康唑精品。
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公开(公告)号：CN108373491B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201810349317.4
申请日：2018-04-18
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种奈拉滨的制备方法，以盐酸环胞苷和2‑氨基‑6‑氯嘌呤为原料，盐酸环胞苷水解后用乙酰基保护氨基和羟基，形成四乙酰阿糖胞苷，再与硅烷化的2‑氨基‑6‑甲氧基嘌呤在路易斯酸三氟甲磺酸三甲基硅酯作用下发生碱基转换反应，得到目标产物奈拉滨。本发明采用的原料价格较廉价易采购，反应路线较短，条件温和，设备要求低，生产成本低，反应安全易于控制，为降低奈拉滨的生产制造成本提供了可能。
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公开(公告)号：CN108822050A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201811108707.9
申请日：2018-09-21
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07D249/10
摘要： 一种式(1)所示三氮唑衍生物的制备方法，所述方法为：惰性气体保护下，将式(2)所示化合物、酸性物质、还原剂、溶剂混合，在-40～20℃下加入亚硝酸钠的水溶液，随后在-20～50℃下反应0.5～5h，之后过滤，滤饼洗涤后干燥，得到式(1)所示三氮唑衍生物；本发明方法避免了分离危险的中间体化合物，同时将重氮化和还原两步反应一锅完成，显著降低了三氮唑衍生物的生产风险和成本；
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公开(公告)号：CN105622610A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610183984.0
申请日：2016-03-28
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07D473/04
CPC分类号： C07D473/04
摘要： 本发明公开了一种黄嘌呤化合物的制备方法，包括如下步骤：式Ⅰ化合物所示鸟嘌呤或鸟嘌呤衍生物依次经重氮化反应和水解反应得到式Ⅱ化合物所示的黄嘌呤，反应方程式如下：其中，R1选自氢或乙酰基；R2选自氢或乙酰基。所述黄嘌呤化合物的制备方法采用价廉易得的鸟嘌呤类化合物为反应原料，降低生产成本，所述鸟嘌呤类化合物与所述黄嘌呤化合物结构相似，通过常规易行的重氮化反应制备所述黄嘌呤化合物，反应条件温和，反应专一，无副反应发生，产物的纯度高、收率高，且反应是在水相中三步反应同时完成，简捷、安全、环保，不存在安全隐患和污染环境的问题。
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公开(公告)号：CN105753902B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610224153.3
申请日：2016-04-11
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6518
摘要： 本发明涉及一种福司氟康唑的制备方法，所述方法包括以下步骤：步骤1:福司氟康唑中间体1的制备以氟康唑为原料，与三氯化磷以及苄醇进行反应得到中间体1步骤2:福司氟康唑粗品的制备福司氟康唑中间体1氢化得到福司氟康唑粗品步骤3:福司氟康唑精制品的制备福司氟康唑粗品用丙酮和二氯甲烷＝1：2(v/v)的混合溶剂重结晶得到福司氟康唑精品。
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公开(公告)号：CN107011228A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710374858.8
申请日：2017-05-24
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07B57/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07B57/00 , C07B2200/07
摘要： 本发明涉及一种富马酸氯马斯汀的制备方法，所述方法，包括以下步骤：步骤1：以N‑甲基‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷为起始原料，对羟基进行氯化取代，制备得到N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷；步骤2：以N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷和1‑(4‑氯苯基)‑1‑苯基)乙醇为原料，在氨基钠的作用下反应得到消旋的氯马斯汀，再加入琥珀酸，制备得到消旋的氯马斯汀琥珀酸盐；步骤3：以消旋的氯马斯汀琥珀酸盐为原料，在丙酮和水中用L‑(+)‑酒石酸进行拆分，最后加入富马酸成盐得到富马酸氯马斯汀粗品；步骤4：富马酸氯马斯汀粗品，用丙酮水溶液进行重结晶，得到富马酸氯马斯汀纯品。
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公开(公告)号：CN103709164B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201310648556.7
申请日：2013-12-04
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司 , 浙江工业大学
IPC分类号： C07D473/34
摘要： 本发明公开了一种腺嘌呤的合成方法。本发明采用丙二腈和硫脲为原料，在醇钠的作用下进行环合反应，制得4,6?二氨基?2?巯基嘧啶，然后经过三条反应路线，合成得到腺嘌呤。本发明方法虽然反应步骤较多，但每步反应产物无须精制和烘干，可直接投入下一步反应中，操作简便。所用原料易得，价格相对低廉，反应条件温和，操作简便，反应步骤减少，反应时间较短，总反应收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103554204A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310531070.5
申请日：2013-10-30
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/06 , A61K31/7068 , A61K9/28 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及卡培他滨直压性结晶体及其制备方法和卡培他滨直压片。一种卡培他滨直压性结晶体的制备方法如下：1）将卡培他滨原料溶于二氯甲烷中，破坏原有晶型，旋干溶剂，加入纯化水饱和后的乙酸乙酯；2）完全溶解后调解搅拌桨位置和转数，使其溶液上层液面能够缓慢旋转，缓慢滴加正庚烷，使卡培他滨晶体缓慢析出慢慢沉淀；3）晶体析出后，用乙酸乙酯与正庚烷溶液洗涤，得卡培他滨晶体。本发明应用卡培他滨原料的可干法制粒性结晶的制备、通过主成份与辅料的分散、与其他原辅料混合、直接压片、包衣，与常规制剂处方工艺比，溶出度更快。该卡培他滨直压片在高温高湿下相对稳定，有效控制了有关物质、崩解速度快，在介质中较快地释放有效成份。
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公开(公告)号：CN108373491A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810349317.4
申请日：2018-04-18
申请人： 浙江诚意药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种奈拉滨的制备方法，以盐酸环胞苷和2-氨基-6-氯嘌呤为原料，盐酸环胞苷水解后用乙酰基保护氨基和羟基，形成四乙酰阿糖胞苷，再与硅烷化的2-氨基-6-甲氧基嘌呤在路易斯酸三氟甲磺酸三甲基硅酯作用下发生碱基转换反应，得到目标产物奈拉滨。本发明采用的原料价格较廉价易采购，反应路线较短，条件温和，设备要求低，生产成本低，反应安全易于控制，为降低奈拉滨的生产制造成本提供了可能。
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