公开(公告)号：CN108239028B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201611219504.8

申请日：2016-12-26

申请人： 海南先声药业有限公司 ,  江苏先声药业有限公司

发明人： 邹洋洋 ,  肖承涛 ,  李瑞

IPC分类号： C07D217/02 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种依托考昔杂质的制备方法与应用，具体涉及3‑甲基‑8‑羟基‑7‑(4‑甲磺酰基‑苯基)‑异喹啉‑5‑甲醛及其制备方法，还涉及该化合物作为杂质对照品，在依托考昔及其盐的原料药及其制剂质量控制中的应用。

公开(公告)号：CN111377894B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN201811639440.6

申请日：2018-12-29

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  山东先声生物制药有限公司

发明人： 肖承涛 ,  廖明毅 ,  陈宝龙 ,  王元强 ,  李瑞 ,  任晋生

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明公开了一种3‑n‑丁基‑l(3H)‑异苯并呋喃酮的纯化方法，该方法主要包括首先将3‑n‑丁基‑l(3H)‑异苯并呋喃酮粗品与水混合，使用碱性试剂调pH值至碱性；再通过有机溶剂萃取，收集有机相并除去溶剂。本发明所述的纯化方法，无需高温高真空蒸馏即可得到高纯度的产品，操作简单、原料易得、收率高、成本低廉，更具工业化前景。

公开(公告)号：CN111377893A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811638787.9

申请日：2018-12-29

申请人： 江苏先声药业有限公司

发明人： 王元强 ,  廖明毅 ,  肖承涛 ,  陈宝龙 ,  任晋生

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明公开了一种合成3-n-丁基-l(3H)-异苯并呋喃酮的方法，首先将格氏试剂与路易斯酸混合，再将邻甲酰基苯甲酸加入到反应体系中，经酸性试剂调节pH至酸性，使用有机溶剂萃取，浓缩除去有机溶剂，得到3-n-丁基-l(3H)-异苯并呋喃酮，该方法操作简单，不经繁琐的后处理过程，所得产品纯度高，成本低廉，具有一定工业化前景。

公开(公告)号：CN112979544B

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN201911302056.1

申请日：2019-12-17

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  先声药业有限公司

发明人： 肖承涛 ,  孙建 ,  杨少宁 ,  曲影 ,  彭少平 ,  任晋生

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明涉及卡博替尼或其盐的制备方法，本发明的方法是以式I化合物和1‑(4‑氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸为原料，于有机溶剂中在缩合剂和有机碱存在下反应，反应结束后，用碱性水溶液和水洗涤，浓缩至干，用有机溶剂重结晶，得到卡博替尼。本发明涉及的制备方法与其他制备方法相比，原料便宜易得，避开了刺激性溶剂、硝化等危险工艺，本申请的后处理方法获得的卡博替尼收率高，纯度高，单杂少，适用于大规模工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111377893B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN201811638787.9

申请日：2018-12-29

申请人： 江苏先声药业有限公司

发明人： 王元强 ,  廖明毅 ,  肖承涛 ,  陈宝龙 ,  任晋生

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明公开了一种合成3‑n‑丁基‑l(3H)‑异苯并呋喃酮的方法，首先将格氏试剂与路易斯酸混合，再将邻甲酰基苯甲酸加入到反应体系中，经酸性试剂调节pH至酸性，使用有机溶剂萃取，浓缩除去有机溶剂，得到3‑n‑丁基‑l(3H)‑异苯并呋喃酮，该方法操作简单，不经繁琐的后处理过程，所得产品纯度高，成本低廉，具有一定工业化前景。

公开(公告)号：CN108239028A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611219504.8

申请日：2016-12-26

申请人： 江苏先声药业有限公司

发明人： 邹洋洋 ,  肖承涛 ,  李瑞

IPC分类号： C07D217/02 ,  G01N30/02

CPC分类号： C07D217/02 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种依托考昔杂质的制备方法与应用，具体涉及3-甲基-8-羟基-7-(4-甲磺酰基-苯基)-异喹啉-5-甲醛及其制备方法，还涉及该化合物作为杂质对照品，在依托考昔及其盐的原料药及其制剂质量控制中的应用。

公开(公告)号：CN112979544A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201911302056.1

申请日：2019-12-17

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  先声药业有限公司

发明人： 肖承涛 ,  孙建 ,  杨少宁 ,  曲影 ,  彭少平 ,  任晋生

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明涉及卡博替尼或其盐的制备方法，本发明的方法是以式I化合物和1‑(4‑氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸为原料，于有机溶剂中在缩合剂和有机碱存在下反应，反应结束后，用碱性水溶液和水洗涤，浓缩至干，用有机溶剂重结晶，得到卡博替尼。本发明涉及的制备方法与其他制备方法相比，原料便宜易得，避开了刺激性溶剂、硝化等危险工艺，本申请的后处理方法获得的卡博替尼收率高，纯度高，单杂少，适用于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111377894A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811639440.6

申请日：2018-12-29

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  山东先声生物制药有限公司

发明人： 肖承涛 ,  廖明毅 ,  陈宝龙 ,  王元强 ,  李瑞 ,  任晋生

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明公开了一种3-n-丁基-l(3H)-异苯并呋喃酮的纯化方法，该方法主要包括首先将3-n-丁基-l(3H)-异苯并呋喃酮粗品与水混合，使用碱性试剂调pH值至碱性；再通过有机溶剂萃取，收集有机相并除去溶剂。本发明所述的纯化方法，无需高温高真空蒸馏即可得到高纯度的产品，操作简单、原料易得、收率高、成本低廉，更具工业化前景。