公开(公告)号：CN118302421A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280077074.8

申请日：2022-11-25

申请人： 海南先声药业有限公司

发明人： 邹昊 ,  祝伟 ,  刘浪 ,  王伟昆 ,  徐顺 ,  李正涛

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  A61P31/14 ,  A61K38/05

摘要： 提供了式(I)所示吡咯烷类化合物及其药学上可接受的盐，以及其作为冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂在预防或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117209556A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311114591.0

申请日：2022-09-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

发明人： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC分类号： C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

摘要： 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN110946835A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811131435.4

申请日：2018-09-27

申请人： 海南先声药业有限公司 ,  江苏先声药业有限公司

发明人： 舒欣 ,  彭涛 ,  李玲 ,  任晋生

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/36 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供了一种利伐沙班固体分散片，其包括利伐沙班固体分散颗粒和至少一种药学上可接受的赋形剂；所述利伐沙班固体分散颗粒的基质选自聚乙烯吡咯烷酮、羟基丙基纤维素、羟基丙甲基纤维素和聚乙二醇中的一种或两种的混合物。本发明选用上述分散体基质，无需将利伐沙班微粉化处理，优化了药物溶出与药物稳定性，提高了药品质量，改善了溶解度，提高了生物利用度。另外，本发明通过溶解法或熔化法的制备工艺，制备利伐沙班固体分散片，制备工艺简单安全，适合工业生产。

公开(公告)号：CN118451090A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202380014611.9

申请日：2023-01-12

申请人： 海南先声药业有限公司

发明人： 邹昊 ,  祝伟 ,  祝东星 ,  金京海 ,  刘浪 ,  王伟昆 ,  徐顺 ,  李正涛

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K45/06 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了式(I)所示吡咯烷类化合物及其药学上可接受的盐，以及其作为冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂在预防或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113121404B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN201911394082.1

申请日：2019-12-30

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  海南先声药业有限公司

发明人： 王元强 ,  徐周倜 ,  廖明毅 ,  杨少宁

IPC分类号： C07D209/48

摘要： 本发明涉及一种阿普斯特的合成方法，包括以下步骤：步骤(1)：将3‑氨基邻苯二甲酸或其盐与乙酸酐进行反应后，得到3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐；步骤(2)：将3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐悬浮于第一溶剂中，在一定温度下加入至游离胺(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺和第二溶剂组成的悬浊液反应，反应结束后加入C1‑C6的醇类溶剂结晶，得到阿普斯特。本发明的阿普斯特的合成方法既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且收率高，效果好。

公开(公告)号：CN108203437B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201611181144.7

申请日：2016-12-20

申请人： 海南先声药业有限公司 ,  江苏先声药业有限公司

发明人： 薛其俊 ,  陈帅帅 ,  朱溪 ,  廖明毅 ,  张连第 ,  王晶晶 ,  邹丽敏

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/06 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及两种替吡嘧啶杂质制备方法与应用，具体涉及氯化‑1‑((5‑氯‑2,6‑二氧‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)甲基‑2,3,4,6,7,8,9,10‑八氢‑1H‑嘧啶并[1,2‑a]氮杂卓‑5‑鎓盐和5‑氯‑6‑[(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)甲基]‑2,4(1H,3H)‑嘧啶二酮的制备方法。还涉及所述两种化合物可以作为杂质对照品，在盐酸替吡嘧啶原料和其制剂的质量研究得到应用。

公开(公告)号：CN108239028B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201611219504.8

申请日：2016-12-26

申请人： 海南先声药业有限公司 ,  江苏先声药业有限公司

发明人： 邹洋洋 ,  肖承涛 ,  李瑞

IPC分类号： C07D217/02 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种依托考昔杂质的制备方法与应用，具体涉及3‑甲基‑8‑羟基‑7‑(4‑甲磺酰基‑苯基)‑异喹啉‑5‑甲醛及其制备方法，还涉及该化合物作为杂质对照品，在依托考昔及其盐的原料药及其制剂质量控制中的应用。

公开(公告)号：CN112870175A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201911202006.6

申请日：2019-11-29

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  海南先声药业有限公司

发明人： 宋小同 ,  嵇元欣 ,  刘成军 ,  王海兆 ,  李玲

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/38 ,  A61K47/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

摘要： 本申请涉及一种硝苯地平组合物及其制备方法。本申请的硝苯地平组合物，包括含药层和助推层，其中，含药层中，硝苯地平的含量为16‑19％(w/w)，羟丙甲纤维素的含量为3.5‑6.0％(w/w)，聚氧乙烯的含量为70‑80％(w/w)，润滑剂含量为0.5‑0.6％(w/w)；助推层中，羟丙甲纤维素的含量为3.5‑5.5％(w/w)，聚氧乙烯的含量为55‑75％(w/w)，润滑剂的含量为0.8‑1.6％(w/w)。本申请的组合物具有更高保存稳定性和释放稳定性。

公开(公告)号：CN106831733B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201510889550.8

申请日：2015-12-07

申请人： 海南先声药业有限公司 ,  江苏先声药业有限公司

发明人： 李瑞

IPC分类号： C07D405/12 ,  G01N33/15

摘要： 本发明提供一种阿法替尼顺式异构体的制备方法，该方法反应条件温和可控，操作简单，设备要求低，可快捷方便地制备得到高纯度的阿法替尼顺式异构体，该阿法替尼顺式异构体可以作为杂质对照品控制阿法替尼及其盐的原料或制剂的质量。

公开(公告)号：CN106806353B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201510875704.8

申请日：2015-12-02

申请人： 江苏先声药业有限公司 ,  海南先声药业有限公司

发明人： 林巧平 ,  施必伟 ,  李晓强 ,  任晋生 ,  李玲

IPC分类号： A61K9/56 ,  A61K31/352 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种艾拉莫德缓释胶囊以及其制备方法。本发明的艾拉莫德缓释胶囊由艾拉莫德制成缓释微丸后充填胶囊而成，所述的艾拉莫德缓释微丸，其包括作为母核的空白丸芯、包裹在丸芯外的含艾拉莫德主药层、隔离层以缓释包衣层组成。本发明的艾拉莫德缓释胶囊工艺简单易行，重现性较好，具有明显的缓释性，可保持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，大大提高了药物的安全性、顺应性，避免了频繁给药的弊端，缩短了治疗时间和求诊次数，降低了治疗费用。