公开(公告)号：CN114569545B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202011380155.4

申请日：2020-11-30

申请人： 深圳华润九创医药有限公司 ,  深圳华润九新药业有限公司

发明人： 陈宁 ,  刘珺 ,  李丹 ,  杨战鏖 ,  涂菲娜 ,  蒋小涌 ,  黄权华 ,  赖宝林 ,  张翠荣 ,  张远杏 ,  刘瑞锦

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/136 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种稳定的米托蒽醌制剂，所述米托蒽醌制剂组分及含量如下：米托蒽醌和/或其可药用盐0.1‑20mg/ml；氯化钠3‑18mg/ml；醋酸0.015‑1mg/ml；醋酸钠0‑0.15mg/ml；焦亚硫酸钠0‑0.3mg/ml；硫酸钠0‑0.6mg/ml；溶剂。使用本发明的配方能够解决米托蒽醌制剂制备过程中杂质大幅增长的技术难题，其性质稳定，符合临床治疗的要求。

公开(公告)号：CN114569545A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011380155.4

申请日：2020-11-30

申请人： 深圳华润九创医药有限公司 ,  深圳华润九新药业有限公司

发明人： 陈宁 ,  刘珺 ,  李丹 ,  杨战鏖 ,  涂菲娜 ,  蒋小涌 ,  黄权华 ,  赖宝林 ,  张翠荣 ,  张远杏 ,  刘瑞锦

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/136 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种稳定的米托蒽醌制剂，所述米托蒽醌制剂组分及含量如下：米托蒽醌和/或其可药用盐0.1‑20mg/ml；氯化钠3‑18mg/ml；醋酸0.015‑1mg/ml；醋酸钠0‑0.15mg/ml；焦亚硫酸钠0‑0.3mg/ml；硫酸钠0‑0.6mg/ml；溶剂。使用本发明的配方能够解决米托蒽醌制剂制备过程中杂质大幅增长的技术难题，其性质稳定，符合临床治疗的要求。

公开(公告)号：CN108341840A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201710044144.0

申请日：2017-01-21

申请人： 深圳华润九新药业有限公司

发明人： 高顺清 ,  史清华 ,  苏军权 ,  黄权华 ,  张翠荣

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种头孢洛林酯的制备方法。包括如下步骤：将原料(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸与卤代三苯甲烷在碱性环境中发生氨基保护反应得式I所示化合物；将式I所示化合物与2,4,6-三硝基氟苯在碱性条件下发生取代反应得式II所示化合物；将式II所示化合物与式III所示化合物在碱性条件下发生酰化反应得式IV所示化合物；将式IV所示化合物在酸性或催化氢化条件下脱去三苯甲基得到式V所示化合物；将式V所示化合物与磷酰化试剂进行磷酰化反应后得头孢洛林酯。本方法可得到杂质少、产率高的头孢洛林酯，其效果显著优于现有技术。