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公开(公告)号：CN104892748A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410076755.X
申请日：2014-03-04
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了人类松弛素-2的A链衍生物和B链衍生物以及由上述衍生物制备人类松弛素-2的方法，其中A链衍生物中的一对二硫键采用自然氧化法，并且采用PySSPy活化巯基，便于形成第二对二硫键，最后采用碘氧化形成第三对二硫键，成功避免了一步自然氧化法易产生错位的二硫键。此外，本发明采用简单、常用的巯基保护基，避免了采用Stbu等需要特殊切割试剂的巯基保护基，更有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103204922A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201310096382.8
申请日：2013-03-22
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/06 , C07K1/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种制备奈西立肽的方法，其通过低替代度的氨基酸树脂、小片段和不同侧链保护基来减少缺省肽的产生，提高粗肽纯度，有利于纯化，提高收率。
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公开(公告)号：CN102127146A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010604790.6
申请日：2010-12-24
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种制备醋酸阿托西班的方法，包括以下步骤：合成获得线性阿托西班；将线性阿托西班溶于乙腈水溶液中，用氨水调节pH，加入H2O2氧化，过滤，纯化，转盐，得到醋酸阿托西班。本发明提出了一条较适当的路线，使用固相法合成线性阿托西班，且通过液相氧化得到阿托西班，该方法解决了线性阿托西班难溶问题，最大可能的缩小了反应体积及减少了反应时间，该方法收率高，易工业化。
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公开(公告)号：CN104211758B
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201310206449.9
申请日：2013-05-29
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种硼替佐米的制备方法，包括如下步骤：a.以频哪醇‑1‑胺基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯和5‑（4‑甲酰基‑3,5‑二甲氧基苯氧基）戊酸为起始原料，经缩合、还原、Fmoc‑保护反应得到下式中间产物；b.以一种树脂作为固相载体，依次偶联步骤a的中间产物、Fmoc‑L‑苯丙氨酸以及吡嗪‑2‑羧酸，得到下式树脂化合物；c.切割步骤b的树脂化合物，得到硼替佐米的硼酸酯；d.将步骤c所得产物经水解获得最终产品。本发明制备硼替佐米的方法工序简单、设备单一、极易操作并且收率大幅度提高。
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公开(公告)号：CN104710509B
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201310676431.5
申请日：2013-12-11
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及多肽药物制备领域，尤其涉及一种爱啡肽的制备方法。该方法包括：合成Fmoc‑Cys（x）‑Rink amide Resin；按照爱啡肽的肽序，采用固相合成法在Fmoc‑Cys（x）‑Resin依次偶联‑Pro、‑Trp、‑Asp、‑Gly、‑Har、‑Mpr制得爱啡肽线性树脂，经裂解制得线性爱啡肽；取线性爱啡肽，经氧化制得爱啡肽粗品，经纯化，即得。通过低温反应使单杂含量在低于0.15%。通过液相氧化，调整pH值为7.2～7.5，既可保证氧化速率又可降低爱啡肽产品在氧化液中的溶解度，避免因大量溶解而产生的回收困难的问题。以该方法制备爱啡肽纯度＞99%，其中，单杂含量＜0.15%。
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公开(公告)号：CN104447726B
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201310430508.0
申请日：2013-09-18
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种利伐沙班的制备方法。本发明提供的制备方法包括：在碱性条件下，取具有式I所示结构的化合物与具有式II所示结构的化合物在第一有机溶剂中发生反应生成具有式III所示结构的化合物；在催化剂、反应配体和碱存在的条件下，取上述具有式III所示结构的化合物与具有式IV所示结构的化合物在第二有机溶剂中发生偶联反应，即得。本发明提供的制备方法采用4‑（4‑氨基苯基）‑3‑吗啡酮和5‑氯噻吩‑2‑酰胺为原料，经过三步反应制备得到了利伐沙班，缩短了反应路线，简化了操作，提高了收率，更有利于工业化生产；其中，R为芳烃基；X为氯、溴或碘。
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公开(公告)号：CN104016975B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410301323.4
申请日：2014-06-27
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本申请提供了一种利伐沙班的制备方法，以4-(4-碘苯基)-3-吗啉酮和(S)-(+)-N-(3-氨基-2羟基异丙基)邻苯二甲酰亚胺为起始原料，合成路线简单，且各步反应的反应条件均比较温和，产物易于分离，进而使得反应的产率高、产物的纯度高，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102731643A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210213044.3
申请日：2012-06-26
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/635 , C07K1/20 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种治疗骨质疏松多肽的制备方法，具体说是一种特立帕肽的制备方法。所述制备方法为制备组成特立帕肽的各肽树脂片段，将各肽树脂片段在固相上逐步偶联特立帕肽树脂，然后裂解得到特立帕肽粗品，纯化得到产品特立帕肽。与现有技术相比，本发明所述制备方法操作简单、合成周期短、成本低、环境污染小、特立帕肽收率高，总收率大于30%，适合于特立帕肽大规模产业化生产，并且制得的特立帕肽纯度高、副产物少，具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。
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