公开(公告)号：CN113845556A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111295512.1

申请日：2021-11-03

申请人： 湖北共同药业股份有限公司 ,  湖北共同生物科技有限公司

发明人： 潘高峰 ,  贺一君 ,  彭玉龙

IPC分类号： C07J7/00

摘要： 本发明属于药物合成技术领域。本发明提供了一种黄体酮的制备方法，采用一步反应，在保护气氛中，将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮、硫酸、氧化剂和溶剂混合后发生消去氧化反应，得到黄体酮。本发明提供的制备方法通过硫酸的消去反应将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮中的醇消除，变为双键；然后在氧化剂的作用下，加氧去氢进行氧化得到黄体酮。本发明提供的制备方法简单，避免了有毒有害危险试剂的使用，反应收率大大提高，降低了工艺要求，是一种简单高效的合成方法。

公开(公告)号：CN113831383A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111295551.1

申请日：2021-11-03

申请人： 湖北共同药业股份有限公司 ,  湖北共同生物科技有限公司

发明人： 潘高峰 ,  贺一君 ,  彭玉龙 ,  明小龙

IPC分类号： C07J43/00

摘要： 本发明提供了一种阿比特龙的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以化合物17‑溴雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇为起始原料，与硼酸酯在促进剂的作用下硼基化反应，得到中间体化合物2；将化合物2、吡啶基化合物在催化剂的作用下偶联反应，即得到阿比特龙。本发明通过调整合成路线、调整反应原料的配比及其他工艺参数，显著提高了阿比特龙的收率及纯度；本发明的制备方法简单易行、条件温和，得到的产物收率高达95％，产物纯度高达99.8％，符合药品质量标准的规定。

公开(公告)号：CN113845556B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202111295512.1

申请日：2021-11-03

申请人： 湖北共同药业股份有限公司 ,  湖北共同生物科技有限公司

发明人： 潘高峰 ,  贺一君 ,  彭玉龙

IPC分类号： C07J7/00

摘要： 本发明属于药物合成技术领域。本发明提供了一种黄体酮的制备方法，采用一步反应，在保护气氛中，将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮、硫酸、氧化剂和溶剂混合后发生消去氧化反应，得到黄体酮。本发明提供的制备方法通过硫酸的消去反应将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮中的醇消除，变为双键；然后在氧化剂的作用下，加氧去氢进行氧化得到黄体酮。本发明提供的制备方法简单，避免了有毒有害危险试剂的使用，反应收率大大提高，降低了工艺要求，是一种简单高效的合成方法。