公开(公告)号：CN106316898B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201610633162.8

申请日：2016-08-04

申请人： 湖北美天生物科技股份有限公司

发明人： 彭要武 ,  田文敬 ,  叶青 ,  余志军 ,  韩畅 ,  方志成

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32

摘要： 本发明公开了一种氟苯尼考的合成方法，属于医药合成技术领域。将1‑R1‑2‑(R)‑[4‑(甲砜基)苯基]甲酰基氮丙啶溶于溶剂中，与大位阻还原试剂反应得单一构型手性氨基醇化合物1；化合物1与三乙胺氢氟酸盐在溶剂中加热反应得到(1R,2S)‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑2‑(R1‑氨基)‑1‑丙醇；(1R,2S)‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑2‑(R1‑氨基)‑1‑丙醇在溶剂中脱掉保护基团得到(1R 2S)‑2‑氨基‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑1‑丙醇；(1R,2S)‑2‑氨基‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑1‑丙醇经二氯乙酰化反应得到氟苯尼考。

公开(公告)号：CN106316898A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610633162.8

申请日：2016-08-04

申请人： 湖北美天生物科技股份有限公司

发明人： 彭要武 ,  田文敬 ,  叶青 ,  余志军 ,  韩畅 ,  方志成

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07B2200/07 ,  C07D203/10 ,  C07C317/32

摘要： 本发明公开了一种氟苯尼考的合成方法，属于医药合成技术领域。将1-R1 -2-(R)-[4-(甲砜基)苯基]甲酰基氮丙啶溶于溶剂中，与大位阻还原试剂反应得单一构型手性氨基醇化合物1；化合物1与三乙胺氢氟酸盐在溶剂中加热反应得到(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇；(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇在溶剂中脱掉保护基团得到(1R 2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇；(1R,2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇经二氯乙酰化反应得到氟苯尼考。