公开(公告)号：CN106316898A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610633162.8

申请日：2016-08-04

申请人： 湖北美天生物科技股份有限公司

发明人： 彭要武 ,  田文敬 ,  叶青 ,  余志军 ,  韩畅 ,  方志成

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07B2200/07 ,  C07D203/10 ,  C07C317/32

摘要： 本发明公开了一种氟苯尼考的合成方法，属于医药合成技术领域。将1-R1 -2-(R)-[4-(甲砜基)苯基]甲酰基氮丙啶溶于溶剂中，与大位阻还原试剂反应得单一构型手性氨基醇化合物1；化合物1与三乙胺氢氟酸盐在溶剂中加热反应得到(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇；(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇在溶剂中脱掉保护基团得到(1R 2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇；(1R,2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇经二氯乙酰化反应得到氟苯尼考。

公开(公告)号：CN103922971B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410104035.X

申请日：2010-03-30

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 郭祐宁 ,  金兴载 ,  闵钟弼 ,  尹泰铉 ,  刘武姬 ,  林根兆 ,  张淳基

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D203/20 ,  C07D203/18

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07C29/106 ,  C07C29/36 ,  C07C227/02 ,  C07C241/00 ,  C07C247/10 ,  C07C253/00 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D203/18 ,  Y02P20/55 ,  C07C33/46

摘要： 本发明涉及一种用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的改进方法。本发明通过采用低成本反应试剂能够降低制备成本，并通过提高产量而能够用于大量生产。

公开(公告)号：CN102281899A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200980154380.1

申请日：2009-11-10

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  大卫·巴特勒 ,  贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 ,  马丁·梅尔 ,  拉克斯曼·艾尔特普

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K31/01

CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。

公开(公告)号：CN102485718B

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201010579056.9

申请日：2010-12-03

申请人： 浙江海翔药业股份有限公司

发明人： 潘仙华 ,  李维金 ,  张群辉 ,  阮礼波 ,  于万盛 ,  邓飞 ,  马天华 ,  黄明旺 ,  何敏焕

IPC分类号： C07D303/34 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07C321/20 ,  C07C319/20 ,  C07C311/16 ,  C07C303/40 ,  C07C211/45 ,  C07C209/68 ,  C07C311/19 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C209/62 ,  C07C271/22 ,  C07C319/20 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D203/24 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07C211/27

摘要： 本发明涉及制备西他列汀的中间体及其制备方法，以及使用这些中间体合成西他列汀的方法。本发明是利用廉价、易得的手性氨基类化合物为原料合成西他列汀，克服了目前必须采用手性不对称催化氢化反应构建手性中心的缺点，并且避免使用昂贵的催化剂、高压加氢等，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。

公开(公告)号：CN106220543A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610587464.6

申请日：2016-07-25

申请人： 南昌航空大学

发明人： 孟江燕 ,  傅念清 ,  王云英 ,  陈芳芳

IPC分类号： C07D203/10

CPC分类号： C07D203/10

摘要： 一种三羟甲基丙烷-三（2-甲基-1-氮丙啶基）丙酸酯制备方法，制备方法步骤为：将三羟甲基丙烷和丙烯酸混合，加入硫酸铈、对苯二酚和甲苯；搅拌加热，回流反应，加水搅拌，静置分层，去掉下层液体；保留上层液体用氢氧化钠溶液洗涤，再用饱和氯化钠溶液洗涤，最后用水洗；加热保持30分钟加入对苯二酚旋转蒸得淡黄色透明液体；透明液体置于冰浴中，保持搅拌下滴加2-甲基氮丙啶，移到棕色瓶中；室温下避光处放置得三羟甲基丙烷-三（2-甲基-1-氮丙啶基）丙酸酯。本发明固化水性聚氨酯分散体得到的可剥保护膜层的剥离强度300-500牛顿/米。

公开(公告)号：CN102361650B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN200980154346.4

申请日：2009-11-10

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  拉克斯曼·埃尔特普 ,  史蒂芬·安塞尔 ,  陈建新

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K31/01

CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；以及E为C(O)O或OC(O)。

公开(公告)号：CN104244939A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201380018756.2

申请日：2013-03-13

申请人： CHDI基金会股份有限公司

发明人： L·M·托莱多-谢尔曼 ,  C·多明格斯 ,  M·普赖姆 ,  W·L·米切尔 ,  P·约翰逊 ,  N·温特

IPC分类号： A61K31/19

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C235/82 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/50 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D309/10 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07H15/20

摘要： 本申请提供一些化合物、或者其药用盐或前药。本申请还提供药物组合物，其包含至少一种本申请描述化合物、或者其药用盐或前药，和一种或多种药用媒介物。本申请描述了治疗患有对抑制KMO活性有响应的一些疾病和障碍的患者的方法，所述方法包括向所述患者给药有效减少所述疾病或障碍的体征或症状的一定量的至少一种本申请描述化合物、或者其药用盐或前药。这些疾病包括神经变性障碍例如亨廷顿病。本申请还描述了治疗方法，其包括给药作为单一活性剂的至少一种本申请描述化合物或其药用盐或前药，或者给药至少一种本申请描述化合物或其药用盐或前药与一种或多种其它治疗剂的组合。本申请还提供筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。

公开(公告)号：CN102292317A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200980155479.3

申请日：2009-11-23

申请人： 3M创新有限公司

发明人： 朱培旺 ,  莫琳·A·卡瓦纳 ,  凯利·S·安德森 ,  拉里·R·克雷普斯基 ,  盖伊·D·乔利 ,  贝尔曼·伊尔道盖恩-豪根 ,  巴布·N·加德丹

IPC分类号： C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D203/12 ,  C09J133/06 ,  C09J133/08

CPC分类号： C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D203/12 ,  Y10T428/2809 ,  Y10T428/2891

摘要： 本发明描述了一种光活性化合物，其为氮丙啶化合物和光引发剂-官能(甲基)丙烯酸酯的Michael加成反应产物。该化合物可用于经由夺氢或α-裂解机理交联(甲基)丙烯酸类聚合物。

公开(公告)号：CN105152939A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510351267.X

申请日：2009-11-10

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  大卫·巴特勒 ,  贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 ,  马丁·梅尔 ,  拉克斯曼·艾尔特普

IPC分类号： C07C211/21 ,  C07C49/203 ,  C07C49/543 ,  C07C33/02 ,  C07C317/14 ,  C07C247/08 ,  C07C229/12 ,  C07C271/12 ,  C07C251/78 ,  C07C251/38 ,  C07C237/06 ,  C07C255/07 ,  C07C279/12 ,  C07C323/25 ,  C07D213/71 ,  C07D209/48 ,  C07D317/34 ,  C07D211/72 ,  C07J41/00 ,  A61K39/00 ,  A61K47/44 ,  A61K9/16 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或–连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。

公开(公告)号：CN102281899B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN200980154380.1

申请日：2009-11-10

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： 莫提亚·马诺哈兰 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  大卫·巴特勒 ,  贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 ,  马丁·梅尔 ,  拉克斯曼·艾尔特普

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K31/01

CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。