公开(公告)号：CN101928233B

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200910272486.3

申请日：2009-10-23

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C69/78 ,  C07C67/343 ,  C07C233/65 ,  C07C231/12 ,  C07C49/813 ,  C07C45/72

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酸衍生物的氯甲基化方法，具体包括苯甲酸酯、苯甲酰胺、苯甲腈和二苯甲酮与多聚甲醛和三氯化铝反应，生成间位氯甲基取代的苯甲酸的衍生物。间位氯甲基化取代的苯甲酸的衍生物是重要的精细化工、农药和医药中间体。

公开(公告)号：CN101928233A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910272486.3

申请日：2009-10-23

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C69/78 ,  C07C67/343 ,  C07C233/65 ,  C07C231/12 ,  C07C49/813 ,  C07C45/72

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酸衍生物的氯甲基化方法，具体包括苯甲酸酯、苯甲酰胺、苯甲腈和二苯甲酮与多聚甲醛和三氯化铝反应，生成间位氯甲基取代的苯甲酸的衍生物。间位氯甲基化取代的苯甲酸的衍生物是重要的精细化工、农药和医药中间体。

公开(公告)号：CN101928300B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200910272405.X

申请日：2009-10-19

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07F9/655

Abstract: 本发明涉及一种简便、低成本的磷霉素单氨丁三醇盐的制备新方法。具体是以左旋磷霉素右旋苯乙胺盐为原料，经过碱金属氢氧化物碱化除去右旋苯乙胺盐，得到左旋磷霉素二碱金属盐水溶液，再加入氨丁三醇酸式无机盐水溶液，低温脱除水分，再在甲醇中进行复分解盐基交换，滤除碱金属无机盐，再向甲醇溶液中加入有机溶剂，使磷霉素单氨丁三醇盐析出，过滤，干燥，得到磷霉素单氨丁三醇盐。

公开(公告)号：CN101928301B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200910272406.4

申请日：2009-10-19

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07F9/655

Abstract: 一种从右旋磷霉素左旋苯乙胺盐合成左旋磷霉素右旋苯乙胺盐的方法，是由右旋磷霉素左旋苯乙胺盐为原料，先制备右旋磷霉素二碱金属盐，经过酰氯化生成右旋磷霉素酰氯，然后与叔醇反应生成右旋磷霉素二叔醇酯，再水解打开环氧环，生成(1S，2S)-1，2-二羟基丙磷酸二叔醇酯，然后与烃基磺酰氯反应生成(1S，2S)-1-烃基磺酰氧基-2-羟基丙磷酸二叔醇酯，再酸解脱掉叔醇基，接着环化脱除烃基磺酰氧基，完成构形转化，生成左旋磷霉素碱金属盐，由此碱金属盐制备左旋磷霉素右旋苯乙胺盐。

公开(公告)号：CN101928300A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910272405.X

申请日：2009-10-19

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07F9/655

Abstract: 本发明涉及一种简便、低成本的磷霉素单氨丁三醇盐的制备新方法。具体是以左旋磷霉素右旋苯乙胺盐为原料，经过碱金属氢氧化物碱化除去右旋苯乙胺盐，得到左旋磷霉素二碱金属盐水溶液，再加入氨丁三醇酸式无机盐水溶液，低温脱除水分，再在甲醇中进行复分解盐基交换，滤除碱金属无机盐，再向甲醇溶液中加入有机溶剂，使磷霉素单氨丁三醇盐析出，过滤，干燥，得到磷霉素单氨丁三醇盐。

公开(公告)号：CN101928301A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910272406.4

申请日：2009-10-19

Applicant: 湖北迅达药业股份有限公司

Inventor： 易章国

IPC: C07F9/655

Abstract: 一种从右旋磷霉素左旋苯乙胺盐合成左旋磷霉素右旋苯乙胺盐的方法，是由右旋磷霉素左旋苯乙胺盐为原料，先制备右旋磷霉素二碱金属盐，经过酰氯化生成右旋磷霉素酰氯，然后与叔醇反应生成右旋磷霉素二叔醇酯，再水解打开环氧环，生成(1S，2S)-1，2-二羟基丙磷酸二叔醇酯，然后与烃基磺酰氯反应生成(1S，2S)-1-烃基磺酰氧基-2-羟基丙磷酸二叔醇酯，再酸解脱掉叔醇基，接着环化脱除烃基磺酰氧基，完成构形转化，生成左旋磷霉素碱金属盐，由此碱金属盐制备左旋磷霉素右旋苯乙胺盐。