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公开(公告)号:CN111978263A
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN202010950645.7
申请日:2020-09-10
申请人: 湖南华腾制药有限公司
IPC分类号: C07D241/24
摘要: 本发明涉及一种法匹拉韦及其中间体的制备方法,属于医药化工领域。本发明提供了法匹拉韦中间体3-羟基钠吡嗪-2-甲酰胺的制备方法,是氨基丙二酰胺和氯化锂在NaOH溶液和乙二醛存在的条件下发生反应制得;本发明还提供了6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法,是3-羟基钠吡嗪-2-甲酰胺的乙腈溶液与液溴的乙腈溶液在微通道反应器中制得;本发明还提供了3,6-二氟吡嗪-2-甲酰胺的制备方法,是6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺和氟化氢钾在PEG-400和DMF存在的条件下发生反应制得;最后本发明还提供了通过以上中间体制备法匹拉韦的全合成方法。以上反应避免了采用危险性高的重氮化反应,其安全性高、原料价格低廉、步骤短、成本低、后处理简单,适合工业化放大生产。
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