磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法

    公开(公告)号:CN110194728B

    公开(公告)日:2021-04-30

    申请号:CN201910531803.2

    申请日:2019-06-19

    IPC分类号: C07C303/30 C07C309/66

    摘要: 本申请涉及一种磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法,该方法是在温度‑10℃~‑20℃、甲磺酸酯、三乙基硅烷、二氯甲烷和四氯化钛的摩尔比为1:(1~1.5):(25~40):(1~1.5)的反应条件下于微通道反应器中进行,反应物料的停留时间为10~30分钟。该方法无需在超低温度下进行反应,且无需使用不锈钢反应釜作为反应设备,避免了安全事故的发生。

    一种2-取代-4-吡啶乙酸盐酸盐的化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108530347A

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201810534717.2

    申请日:2018-05-29

    发明人: 蒋江平

    IPC分类号: C07D213/64

    摘要: 本发明属于有机合成领域,公开了一种2-取代-4-吡啶乙酸盐酸盐(I)的化合物及其制备方法,方法包括以下步骤:1、以2-取代-4-乙酰基吡啶(II)为原料,经重排反应得到2-取代-4-吡啶乙酰胺衍生物(III);2、所述2-取代-4-吡啶乙酰胺衍生物(III)通过水解反应得到2-取代-4-吡啶乙酸盐酸盐(I)。通式及各基团的定义见说明书。本发明的方法能耗低,三废量小,收率高,后处理简便,得到的产品纯度高。

    一种托法替尼的制备方法

    公开(公告)号:CN103819474A

    公开(公告)日:2014-05-28

    申请号:CN201310537835.6

    申请日:2013-11-04

    IPC分类号: C07D487/04

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: 托法替尼3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基}-3-氧代丙腈的制备方法以溴苄为原料,经过成吡啶鎓盐,再经还原、选择性氧化、烷基化、脱保护及酰化反应,得到式Ⅰ化合物3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基}-3-氧代丙腈。

    磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法

    公开(公告)号:CN110194728A

    公开(公告)日:2019-09-03

    申请号:CN201910531803.2

    申请日:2019-06-19

    IPC分类号: C07C303/30 C07C309/66

    摘要: 本申请涉及一种磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法,该方法是在温度-10℃~-20℃、甲磺酸酯、三乙基硅烷、二氯甲烷和四氯化钛的摩尔比为1:(1~1.5):(25~40):(1~1.5)的反应条件下于微通道反应器中进行,反应物料的停留时间为10~30分钟。该方法无需在超低温度下进行反应,且无需使用不锈钢反应釜作为反应设备,避免了安全事故的发生。

    一种2-取代-5-吡啶乙酸盐酸盐的化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108467358A

    公开(公告)日:2018-08-31

    申请号:CN201810529185.3

    申请日:2018-05-29

    发明人: 蒋江平

    IPC分类号: C07D213/64

    CPC分类号: C07D213/64

    摘要: 本发明属于有机合成领域,公开了一种2-取代-5-吡啶乙酸盐酸盐(I)的化合物及其制备方法,方法包括以下步骤:1、以2-取代-5-乙酰基吡啶(II)为原料,经重排反应得到2-取代-5-吡啶乙酰胺衍生物(III);2、所述2-取代-5-吡啶乙酰胺衍生物(III)通过水解反应得到2-取代-5-吡啶乙酸盐酸盐(I)。通式及各基团的定义见说明书。本发明的方法新颖,可以快速得到产品。

    一种噻吩并三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN103694253A

    公开(公告)日:2014-04-02

    申请号:CN201310537994.6

    申请日:2013-11-04

    IPC分类号: C07D495/14

    CPC分类号: C07D495/14

    摘要: 本发明公开了一种噻吩并三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓类化合物的新型制备方法,该化合物化学名称是(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯,制备方法以N-邻苯二甲酰甘氨酰氯和(2-氨基-4,5-二甲基-3-噻吩)(4-氯苯基)甲酮为起始原料,经过缩合、肼解、成环等一系列步骤成功合成了目标化合物12。

    一种来那度胺的新型制备方法

    公开(公告)号:CN103601717A

    公开(公告)日:2014-02-26

    申请号:CN201310469416.3

    申请日:2013-10-09

    IPC分类号: C07D401/04

    CPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明公开了一种来那度胺的新型制备方法,它以戊二酰亚胺和4-硝基-异吲哚啉-1-酮为原料,经过(一):戊二酰亚胺的羰基α位上溴得到3;(二):4-硝基-异吲哚啉-1-酮与3缩合得到4;(三):4经过还原得到5,即来那度胺。该制备工艺方法原料易得,步骤短,操作简便,反应总收率高,生产成本低,对环境友好,具有较大的实施价值和社会经济效益。

    阿加曲班的精制方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110028493A

    公开(公告)日:2019-07-19

    申请号:CN201910396558.9

    申请日:2019-05-14

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本申请涉及一种阿加曲班的精制方法,通过对阿加曲班粗品除色,并除去阿加曲班粗品中残留的金属钯,得到残留物;再将残留物溶于乙醇中,加入碳酸氢钠水溶液调pH至6~7,过滤,除去残留物中残留的冰醋酸,得到白色滤饼;再将白色滤饼溶于溶剂中,缓慢冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,结晶,得到水合物粗品;最后将水合物粗品、水和乙醇混合,搅拌回流1~1.5小时,冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,除去水合物粗品中可能存在的盐,使精制的阿加曲班的纯度在99.5%以上。