4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN101781269B

    公开(公告)日:2011-10-19

    申请号:CN201019060006.7

    申请日:2010-02-08

    申请人: 湖南大学

    摘要: 本发明公开了一类4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑衍生物(I),其具有如下化学结构式:其中,I式中X1选自:氢,甲氧基,三氟甲基,乙氧基和氯;X2选自:氢,甲氧基,三氟甲基,乙氧基和氯;X3选自:氢,甲氧基,三氟甲基,乙氧基和氯;X4选自:氢,甲氧基,三氟甲基,乙氧基和氯;NO2选自:2-硝基,3-硝基,4-硝基或2,4-二硝基。4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑衍生物(I)对于人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人鼻咽癌细胞等具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑的医药用途

    公开(公告)号:CN101836979A

    公开(公告)日:2010-09-22

    申请号:CN200910226728.5

    申请日:2009-12-25

    申请人: 湖南大学

    IPC分类号: A61K31/427 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一类化学结构式(I)所示的4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑的医药用途。其中,I式中X1选自:氢,羟基,甲氧基,硝基,氨基和氯;X2选自:氢,硝基,氨基,氯,溴和碘;X3选自:氢,甲基,乙基,硝基,甲氧基,氯,溴,氨基和二甲氨基;X4选自:氢,硝基,氨基,氯,溴和碘。4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑(I)对于人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人鼻咽癌细胞等具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    鱼藤环丙酰胺及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102351848A

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN201110226848.2

    申请日:2011-08-09

    申请人: 湖南大学

    摘要: 本发明公开了化学结构式I所示的鱼藤环丙酰胺;其中,R选自:氢、甲基或乙基。鱼藤环丙酰胺[I A,化学名是5,6-二甲氧基-N-[(R)-4-甲氧基-2-(丙烯-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-5-基]-1,1a,2,7b-四氢环丙并[c]苯并吡喃-7b-酰胺]的制备方法,其特征在于鱼藤酮与氧硫叶立德开环重排,再经硫酸二甲酯醚化,盐酸羟胺肟化和乙酰氯催化贝克曼重排反应得到。I A所示鱼藤环丙酰胺的晶体结构,其特征在于它属三斜晶系,空间群P1。所述鱼藤环丙酰胺在制备抗人肺癌或人肝癌药物中的应用。

    5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑作为抗宫颈癌药物的应用

    公开(公告)号:CN102319244A

    公开(公告)日:2012-01-18

    申请号:CN201110206495.X

    申请日:2011-07-22

    申请人: 湖南大学

    IPC分类号: A61K31/426 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了化学结构式I所示的5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其在药学上可接受的盐在制备抗宫颈癌药物中的应用:其中,I式中R选自:C1~C2烷基;C3~C4直链烷基或支链烷基;X1、X2、X3、X4和X5选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基或三氟甲基;Y1、Y2、Y3、Y4和Y5选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基;所述在药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。

    4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102070565B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201010595032.2

    申请日:2010-12-20

    申请人: 湖南大学

    IPC分类号: C07D279/04

    摘要: 本发明公开了化学结构式I或II所示的化合物及其在药学上可接受的盐:式I或II所示的化合物的制备方法如下:2-亚苄基-1-烷基-1,3-丁二酮和硫脲在有机溶剂中,HY酸催化下于55℃~80℃搅拌反应得4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐(I·HY),4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪盐经碱中和得式I所示化合物,式I所示化合物经酰化得式II所示化合物。式I或II所示的化合物对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel 7402细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑的医药用途

    公开(公告)号:CN101836979B

    公开(公告)日:2011-05-18

    申请号:CN200910226728.5

    申请日:2009-12-25

    申请人: 湖南大学

    IPC分类号: A61K31/427 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一类化学结构式(I)所示的4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑的医药用途。其中,I式中X1选自:氢,羟基,甲氧基,硝基,氨基和氯;X2选自:氢,硝基,氨基,氯,溴和碘;X3选自:氢,甲基,乙基,硝基,甲氧基,氯,溴,氨基和二甲氨基;X4选自:氢,硝基,氨基,氯,溴和碘。4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑(I)对于人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人鼻咽癌细胞等具有良好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物。